[发明专利]咪唑并噁嗪晶体、含有所述晶体的药物组合物和制备所述晶体的方法

权利要求书

1.一种反式-3-氨基-1-甲基-3-(4-(3-苯基-5H-咪唑并[1,2-c]吡啶并[3,4-e][1,3]噁嗪-2-基)苯基)环丁醇的晶体，所述晶体在粉末X射线衍射光谱中具有至少5个选自7.7°、9.5°、10.3°、12.3°、14.5°、15.6°、16.3°、17.8°、18.3°、19.3°、20.9°、22.8°、24.2°、25.7°、26.8°、27.7°、29.0°和30.1°的衍射角(2θ±0.1°)。

2.根据权利要求1所述的晶体，其中所述晶体在粉末X射线衍射光谱中具有在7.7°、9.5°、10.3°、12.3°、14.5°、15.6°、16.3°、17.8°、18.3°、19.3°、20.9°、22.8°、24.2°、25.7°、26.8°、27.7°、29.0°和30.1°处的衍射角(2θ±0.1°)的峰。

3.根据权利要求1所述的晶体，其中所述晶体在差示扫描量热法(DSC)中具有在230℃附近的吸热峰。

4.一种药物组合物，其包括根据权利要求1-3中任一项所述的晶体。

5.一种用于口服的药物组合物，其包括根据权利要求1-3中任一项所述的晶体。

6.一种用于制备根据权利要求1-3中任一项所述的晶体的方法，所述方法包括以下步骤：

(1)将反式-3-氨基-1-甲基-3-(4-(3-苯基-5H-咪唑并[1,2-c]吡啶并[3,4-e][1,3]噁嗪-2-基)苯基)环丁醇在含水乙醇中混悬加热以获得混悬液；

(2)从步骤(1)获得的所述混悬液中获得反式-3-氨基-1-甲基-3-(4-(3-苯基-5H-咪唑并[1,2-c]吡啶并[3,4-e][1,3]噁嗪-2-基)苯基)环丁醇的固体；以及

(3)将步骤(2)获得的所述反式-3-氨基-1-甲基-3-(4-(3-苯基-5H-咪唑并[1,2-c]吡啶并[3,4-e][1,3]噁嗪-2-基)苯基)环丁醇的固体在热水中混悬加热。