[发明专利]一种多取代苯甲酰胺化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种多取代苯甲酰胺化合物，其特征在于：具有如式Ia～c所示结构：

式Ia-c中，R选自3-叔丁氧羰基氨基哌啶(Ia)、4-芴基氨基哌啶(Ib)、N-(3-三氟甲基苯基)哌嗪(Ic)中的一种。

2.权利要求1所述的一种多取代苯甲酰胺化合物的制备方法，其特征在于：是采用以下反应方程式，

所述制备方法包括以下步骤：

步骤1，将化合物1的甲基对位上进行溴化反应得到化合物2；

步骤2，将化合物2的羧酸基团进行酯化反应得到化合物3；

步骤3，将化合物3的甲基对位上溴基团被噻吩基团取代得到化合物4；

步骤4，将化合物4的噻吩基团上进行间位溴化反应得到化合物5；

步骤5，将化合物5进行酯水解反应得到化合物6；

步骤6，将化合物6的羧酸基团上引入如Ia、Ib、Ic中的R之一所示的基团。

3.根据权利要求2所述的一种多取代苯甲酰胺化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤1中溴化反应采用溴素，并以铁粉为催化剂，所述化合物1、所述溴素和所述铁粉的摩尔比为1：(1.0～1.2)：(0.05～0.15)。

4.根据权利要求2所述的一种多取代苯甲酰胺化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤2中酯化反应具体包括：将化合物2和无水甲醇混合均匀，加入二氯亚砜，于回流状态下反应；反应完成后加入饱和碳酸氢钠溶液洗涤并萃取，有机相依次干燥、浓缩后精制，既得。

5.根据权利要求2所述的一种多取代苯甲酰胺化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤3中取代反应采用噻吩硼酸，并以PdCl₂为催化剂，所述化合物3、所述噻吩硼酸和所述PdCl₂的摩尔比为：1：(1.05～1.2)：(0.05～0.2)。

6.根据权利要求2所述的一种多取代苯甲酰胺化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤4中间位溴化反应采用NBS，所述NBS和所述化合物4的摩尔比为(0.8～1.0)：1。

7.根据权利要求2所述的一种多取代苯甲酰胺化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤5中酯水解反应采用氢氧化锂为催化剂，所述氢氧化锂和所述化合物5的摩尔比为(4～4.5)：1。

8.根据权利要求2所述的一种多取代苯甲酰胺化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤6采用叠氮磷酸二苯酯(DPPA)为催化剂，所述DPPA和所述化合物6的摩尔比为(1.5～2.0)：1。

9.权利要求1所述的多取代苯甲酰胺化合物或者权利要求2～8任意一项所述的制备方法获得的多取代苯甲酰胺化合物在制备抗伪狂犬病毒药物上的应用。

10.一种抗伪狂犬病毒药物，其特征在于：包括权利要求1所述的多取代苯甲酰胺化合物或者权利要求2～8任意一项所述的制备方法获得的多取代苯甲酰胺化合物和药学上可接受的辅料。