[发明专利]一种高纯度泊沙康唑的合成方法在审
申请号: | 202010832597.1 | 申请日: | 2020-08-18 |
公开(公告)号: | CN112110904A | 公开(公告)日: | 2020-12-22 |
发明(设计)人: | 沙薇;梁建华;吴金平;景蓓蓓;苑来旗;马宗普 | 申请(专利权)人: | 郑州泰丰制药有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;A61P31/10 |
代理公司: | 郑州银河专利代理有限公司 41158 | 代理人: | 安申涛 |
地址: | 450000 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 纯度 泊沙康唑 合成 方法 | ||
1.一种高纯度泊沙康唑的合成方法,其特征在于:包括以下步骤:
S1:化合物1与化合物 2反应生成化合物3;反应式为:式a
式a
S2:化合物3在盐酸的作用下脱去苯甲醚生成本专利所需化合物即泊沙康唑; 反应式为:式b
式b
S3:所得泊沙康唑粗品经过一次精制后得到可以药用高纯度的泊沙康唑成品。
2.根据权利要求1所述的一种高纯度泊沙康唑的合成方法高纯度泊沙康唑的合成方法,其特征在于:所述化合物为(5R-CIS)-甲苯-4-磺酸 5-(2,4-二氟苯基)-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基四氢呋喃-3-基甲基酯。
3.根据权利要求1所述的一种高纯度泊沙康唑的合成方法高纯度泊沙康唑的合成方法,其特征在于:所述化合物 2为2-[(1S,2S)-1-乙基-2-苄氧基丙基]-2,4-二氢-4-[4-[4-(4-羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮。
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