[发明专利]一种二聚体前药及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010835334.6 | 申请日： | 2020-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN112062797B | 公开（公告）日： | 2021-09-21 |
| 发明（设计）人： | 袁友永;姜茂麟;王可伟;肖炫;郑锐 | 申请（专利权）人： | 华南理工大学 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252;C07H1/00;A61K31/7056;A61P35/00;C09K11/06;A61K49/00 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 齐键 |
| 地址： | 510641 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 二聚体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种二聚体前药，其特征在于：结构式为：
2.权利要求1所述的二聚体前药的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
1)进行2,3,3-三甲基吲哚和碘乙烷的反应，得到
2)进行环己酮和三氯氧磷的反应，得到
3)进行的反应，得到
4)进行和3-硝基苯酚的反应，得到
5)进行和二氯化锡的反应，得到
6)进行三光气和2-羟乙基二硫化物的反应，得到
7)进行和对硝基氯甲酸苯酯的反应，得到
8)进行和盐酸阿霉素的反应，得到即二聚体前药。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤1)所述2,3,3-三甲基吲哚、碘乙烷的摩尔比为1：(4～6)；步骤2)所述环己酮、三氯氧磷的摩尔比为1：(2～3)。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤3)所述的摩尔比为1：(0.4～0.6)。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤4)所述3-硝基苯酚的摩尔比为1：(1.2～1.3)。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤5)所述二氯化锡的摩尔比为1：(19～21)。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤6)所述三光气、2-羟乙基二硫化物的摩尔比为1：(1～5)：(5～10)。
8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤7)所述对硝基氯甲酸苯酯的摩尔比为(1～4)：1。
9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤8)所述盐酸阿霉素的摩尔比为1：(1.1～1.3)。
10.权利要求1所述的二聚体前药在制备抗癌药物中的应用。
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