[发明专利]杂环类BTK抑制剂在审
| 申请号： | 202010836243.4 | 申请日： | 2020-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN114075190A | 公开（公告）日： | 2022-02-22 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 北京诺诚健华医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/522;A61K31/437;A61K31/53;A61K31/5355;A61K31/519;A61P35/00;A61P37/02;A61P35/02;A61P29/00;A61P19/02 |
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| 地址： | 102206 北京市昌*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂环类 btk 抑制剂 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物，或其可药用的盐、稳定同位素衍生物、异构体及其前药：
其中：
A为其中→标示A连接到苯环，标示A连接到E；
环K为苯基或吡啶基，其中所述苯基和吡啶基任选被一个或多个选自卤素、氰基、C1-6烷基或-ORa的取代基所取代；
E为C1-6烷基、C3-10环烷基、3-10元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选被一个或多个选自D、卤素、氰基、-ORb、-NRbRc、-COORb、-C(O)Rb、-C(O)NRbRc、或Re的取代基所取代；
Re为C1-6烷基、C3-10环烷基或3-10元杂环基，其中所述烷基、环烷基和杂环基任选被卤素、氰基、-ORb、-NRbRc、-COORb、-C(O)Rb或-C(O)NRbRc的取代基所取代；
R1为H、卤素、-ORa或C1-6烷基；
Ra为C1-6烷基，其中所述烷基的一个或多个氢任选被D或氟所取代；且
Rb和Rc各自独立地选自H、C1-6烷基、C3-6环烷基或4-6元杂环基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐、稳定同位素衍生物及其异构体，E为C1-6烷基，其中所述烷基的一个或多个氢任选被D或氟所取代。
3.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐、稳定同位素衍生物及其异构体，E为C3-7单环环烷基或含N和/或O的4-8元单环杂环基，所述单环环烷基和单环杂环基任选被一个或多个选自D、卤素、-ORb、-NRbRc、-COORb、-C(O)Rb、-C(O)NRbRc或C1-6烷基的取代基所取代，其中所述烷基取代基的一个或多个氢任选进一步被卤素、-ORb或-NRbRc所取代；Rb和Rc各自独立地选自H、C1-6烷基、C3-6环烷基或含N和/或O的4-6元杂环基。
4.根据权利要求1或3所述的化合物或其可药用的盐、稳定同位素衍生物及其异构体，E为环丙烷基、环丁烷基、环戊烷基、环己烷基、氧杂环丁基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁基、吡咯烷基、哌啶基或吗啉基，所述环烷基和杂环基任选被一个或多个选自D、氟、-ORb、-NRbRc、-COORb、-C(O)Rb、-C(O)NRbRc或C1-2烷基的取代基所取代，其中所述烷基取代基的一个或多个氢任选进一步被氟、-OH或-NH2所取代；Rb和Rc各自独立地选自H、C1-2烷基、C3-6环烷基或含N和/或O的4-6元杂环基(例如吗啉基)。
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