[发明专利]一种硫酸沙丁胺醇片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种硫酸沙丁胺醇片及其制备方法，硫酸沙丁胺醇片包括主料以及辅料，其特征在于：所述主料包括硫酸沙丁胺醇0.5～5％，辅料包括润滑剂0.5～2％、填充剂10～65％、崩解剂2‑5％、β‑环糊精10%～30%、维生素C、L‑半胱氨酸及硫代硫酸钠中的一种或几种0.5～5％。本发明制备的硫酸沙丁胺醇在湿热条件下稳定性提高，有抗氧化性且增加了口崩片的口感。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种硫酸沙丁胺醇片及其制备方法。

背景技术

硫酸沙丁胺醇主要是对心脏及中枢神经系统的兴奋作用，如头痛、头晕、失眠，偶见肌肉和手指震颤、心悸、血压波动等。长期使用能产生耐药性，可能加重哮喘。

首先硫酸沙丁胺醇气雾剂(万托林)主要成分是硫酸沙丁胺醇。硫酸沙丁胺醇气雾剂(万托林)具有缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛，及急性预防运动诱发的哮喘，或其他过敏原诱发的支气管痉挛。现有的剂型包括口服液，气雾剂，片剂。口服液容易分层，货架期短，气雾剂容易引起剂量分配不均匀，所以本专利选择片剂。

现有技术的缺陷和不足：市场上现有的片剂在湿热条件下不稳定，放置过程容易引起含量下降，有关物质增加较大，制备过程，易于出现混合不均匀，出现片间绝对含量差异大，引起单一剂量不准确，使得服用剂量不准确等技术问题急需解决。

公开号为CN106913551A的中国发明专利公开了硫酸沙丁胺醇口腔崩解片制备工艺，其特征在于，包括下述步骤：S1、按配比称取主药硫酸沙丁胺醇及辅料；S2、将硫酸沙丁胺醇与润滑剂混合制混粉Ⅰ；S3、将填充剂、内加崩解剂混合，加入黏合剂制湿颗粒；S4、烘干湿颗粒制干颗粒；S5、将干颗粒进行整粒；S6、外加崩解剂、润滑剂、混粉Ⅰ加入到步骤S5制得的颗粒中进行混合，得总混颗粒；S6、总混颗粒压片，称重；S7、将S6合格片剂包装。本发明工艺简单，成本低，可大规模生产，解决了现有技术中高温对热敏性原料药硫酸沙丁胺醇稳定性的影响，制备的硫酸沙丁胺醇口腔崩解片满足硬度、脆碎度、片重差异及崩解时限要求。该发明的制备工艺一定程度上解决了现有技术中高温对热敏性原料药硫酸沙丁胺醇稳定性的影响，但其制备过程，易于出现混合不均匀，出现片间绝对含量差异大，引起单一剂量不准确，使得服用剂量不准确。

发明内容

为解决现有技术中存在的问题，本发明提供了一种硫酸沙丁胺醇片及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：一种硫酸沙丁胺醇片，包括主料以及辅料，主料包括硫酸沙丁胺醇0.5～5％，辅料包括润滑剂0.5～2％、填充剂10～65％、崩解剂2-5％、β-环糊精10％～30％以及维生素C、L-半胱氨酸及硫代硫酸钠中的一种或几种0.5～5％。

上述方案优选的是，所述填充剂为山梨醇、木糖醇、甘露醇、玉米淀粉、无水乳糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙、污水磷酸氢钙、预胶化淀粉中的一种或几种，或所述填充剂为山梨醇、甘露醇、玉米淀粉、无水乳糖中的一种或几种，或所述填充剂为木糖醇以及微晶纤维素，。

上述任一方案优选的是，所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、硬脂富马酸钠、硬脂酸锌、硬脂酸钙、二氧化硅、滑石粉、硬石蜡中的一种或几种，或所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、硬脂富马酸钠中的一种或几种，或所述润滑剂为硬脂酸镁。

上述任一方案优选的是，所述崩解剂为交联聚维酮，玉米淀粉、马铃薯淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种，或所述崩解剂为交联聚维酮。

上述任一方案优选的是，所述硫酸沙丁胺醇片制备为口腔崩解片。

优选的是，硫酸沙丁胺醇片口腔崩解片的制备方法为：

采用环糊精包合技术，冷冻干燥技术。

β-环糊精包合的药物可以免受光、氧、热以及某些因素的影响而得到保护，使药物的效力以及保存期延长。