[发明专利]一种大黄素唑醇类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 202010846492.1 | 申请日： | 2020-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN111961008B | 公开（公告）日： | 2021-12-03 |
| 发明（设计）人： | 张慧珍;刘凤志;宁志伟;侯杰;梁文靖;杨文强 | 申请（专利权）人： | 临沂大学 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08;C07D233/94;A61K31/4196;A61K31/4164;A61P31/04;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京中慧创科知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11721 | 代理人： | 由元 |
| 地址： | 276005 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 黄素 唑醇类 化合物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备大黄素唑醇类化合物的方法，其特征在于：
所述大黄素唑醇类化合物具有式（I）所示的结构，
式（I）
其中，Im为1,2,4-三唑基、4-硝基咪唑基或2-甲基-5-硝基咪唑基；
在有机溶剂中，在碱存在的条件下，式（II）所示的 1,8-二羟基-3-甲
基-6-(环氧乙烷-2-基甲氧基)蒽-9,10-二酮与 Im-H 发生反应，制得式（I）
所示的大黄素唑醇类化合物；
式（II）。
2.根据权利要求 1 所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、无水乙醇、无水甲醇、乙腈中的一种或几种。
3.根据权利要求 1所述的制备方法，其特征在于，所述碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠或氢氧化钠中的一种或几种。
4.根据权利要求 1所述的制备方法，其特征在于，反应温度为 50~80℃。
5.根据权利要求 1-4任一项所述的制备方法，其特征在于，待反应结束后除去有机溶剂，残留物经柱层析分离，干燥，得到式（I）所示的大黄素唑醇类化合物。
6. 根据权利要求 5所述的制备方法，其特征在于，所述柱层析为硅胶柱层析，洗脱剂为体积比为 10:1 的二氯甲烷与甲醇的混合物。
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