[发明专利]头孢菌素类药物中间体及其合成方法在审
| 申请号： | 202010846694.6 | 申请日： | 2020-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN112094247A | 公开（公告）日： | 2020-12-18 |
| 发明（设计）人： | 翟丽娟;可可·米佑;何丽丽;孙健;高原雨;纪静雯 | 申请（专利权）人： | 宁夏农林科学院农业资源与环境研究所(宁夏土壤与植物营养重点实验室) |
| 主分类号： | C07D277/48 | 分类号： | C07D277/48 |
| 代理公司： | 北京瑞盛铭杰知识产权代理事务所(普通合伙) 11617 | 代理人： | 刘莹 |
| 地址： | 750002 宁夏回族*** | 国省代码： | 宁夏;64 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 头孢菌素 类药物 中间体 及其 合成 方法 | ||
1.头孢菌素类药物中间体，具有式(Ⅴ)所示结构：
其中，R为烷基或H。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R为C1～C4烷基。
3.一种头孢菌素类药物中间体的合成方法，包括如下步骤：
d)具有式(Ⅳ)结构的化合物与二氧化锡反应，得具有式(Ⅴ-1)结构的化合物；
e)具有式(Ⅴ-1)结构的化合物与碱反应，得具有式(Ⅴ-2)结构的化合物；
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，具有式(Ⅳ)结构的化合物按照如下步骤制备得到：
c)具有式(Ⅲ)结构的化合物与二碳酸二叔丁酯、四甲基乙二胺反应，得具有式(Ⅳ)结构的化合物；
5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，具有式(Ⅲ)结构的化合物按照如下步骤制备得到：
b)将具有式(Ⅱ)结构的化合物与硫脲反应，得具有式(Ⅲ)结构的化合物；
6.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，具有式(Ⅱ)结构的化合物按照如下步骤制备得到：
a)将具有式(Ⅰ)结构的化合物与溴素反应，得具有式(Ⅱ)结构的化合物；
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，
所述步骤a)中：具有式(Ⅰ)结构的化合物与溴素的摩尔比为1：0.8～1.5；具有式(Ⅰ)结构的化合物与溴素于0℃混合；反应的温度为0～40℃。
8.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，
所述步骤b)中：具有式(Ⅱ)结构的化合物与硫脲的摩尔比为1:1.5～3；反应的温度为110～120℃。
9.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，
所述步骤c)中：具有式(Ⅲ)结构的化合物与二碳酸二叔丁酯、四甲基乙二胺的摩尔比为(1～5):(4～7):(6～8)；反应的温度为40～60℃。
10.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，
所述步骤d)中：具有式(Ⅳ)结构的化合物与二氧化锡的摩尔比为1:1～3；反应的溶剂为二氧六环；反应的温度为90～130℃；
所述步骤e)中：具有式(Ⅴ-1)结构的化合物与碱的摩尔比为1:1～2；所述碱包括氢氧化钠或氢氧化钾；反应的溶剂为四氢呋喃和乙醇的混合溶剂；其中，四氢呋喃和乙醇的体积比为1:1。
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