[发明专利]一种盐酸丁咯地尔缓释制剂的制备方法

说明书

本发明属于医药领域，公开了一种盐酸丁咯地尔缓释制剂的制备方法，包括以下步骤：1)分别将盐酸丁咯地尔、羟丙甲纤维素(HPMC)和丙烯酸树脂粉碎，过100目筛，备用，盐酸丁咯地尔、羟丙甲纤维素和丙烯酸树脂的质量比为10：3：5；2)将步骤1)粉碎后的盐酸丁咯地尔、羟丙甲纤维素和丙烯酸树脂，过80目筛混合均匀，得到混合物A；3)向步骤2)得到混合物A中加入粘合剂，制软材，过20目筛制成颗粒。本方案的盐酸丁咯地尔缓释制剂的工艺简单、条件温和，易于控制，适于量产，且制得的盐酸丁咯地尔缓释制剂药物释放趋于缓慢且稳定，缓释功能更好，物料干燥温度低，制得载药制剂大小均匀，易于工业生产。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体为一种盐酸丁咯地尔缓释制剂的制备方法。

背景技术

盐酸丁咯地尔是一种具有多种药理学作用的血管活性药物，丁咯地尔的主要作用为抑制α肾上腺素受体、抑制血小板聚集、增强红细胞变形能力、非特异性钙拮抗作用和增强氧的利用，从而改善缺血组织营养血流。主要用于脑部血管硬化、脑梗塞、脑血管意外恢复期及后遗症期、血管性痴呆、眩晕。外周血管疾病，如间歇性跛行、脉管炎。

近年来盐酸丁咯地尔缓释制剂已有进一步的研究报道，但是药物中前期释放快、不稳定等仍然是主要问题，故提出一种盐酸丁咯地尔缓释制剂的制备方法，来解决药物释放不稳定的问题。

发明内容

(一)解决的技术问题

1.要解决的技术问题

针对现有技术中存在的问题，本发明的目的在于提供一种盐酸丁咯地尔缓释制剂的制备方法，解决了上述问题。

(二)技术方案

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种盐酸丁咯地尔缓释制剂的制备方法，包括以下步骤：

1)分别将盐酸丁咯地尔、羟丙甲纤维素(HPMC)和丙烯酸树脂粉碎，过100目筛，备用，所述盐酸丁咯地尔、羟丙甲纤维素和丙烯酸树脂的质量比为10：3：5；

2)将步骤1)粉碎后的盐酸丁咯地尔、羟丙甲纤维素和丙烯酸树脂，过80目筛混合均匀，得到混合物A；

3)向步骤2)得到混合物A中加入粘合剂，制软材，过20目筛制成颗粒；

4)将步骤3)制得的颗粒置于40-60℃的环境下干燥；

6)加入硬脂酸镁、微粉硅胶并混合均匀，过18目筛整粒；

7)压片；

8)包衣，即得盐酸丁咯地尔缓释制剂。

优选的，所述制剂剂型为片剂，所述的片剂为缓释片，所述粘合剂为加入5％乙基纤维素的乙醇溶液。

优选的，步骤4)所述干燥至水分小于4.0％。

优选的，所述羟丙甲纤维素由等量的HPMC K4M、HPMC K15M、HPMC K100M和占总量10％的羟丙甲纤维素钠混合而成。

优选的，所述硬脂酸镁和微粉硅胶为干颗粒总重的0.5％。

优选的，所述压片硬度为5.88×10⁵pa-1.18×10⁶pa。

(三)有益效果

与现有技术相比，本发明提供了一种盐酸丁咯地尔缓释制剂的制备方法，具备以下有益效果：

本方案的盐酸丁咯地尔缓释制剂的工艺简单、条件温和，易于控制，适于量产，且制得的盐酸丁咯地尔缓释制剂药物释放趋于缓慢且稳定，缓释功能更好，物料干燥温度低，制得载药制剂大小均匀，易于工业生产。

具体实施方式