[发明专利]一种稠环二氢吡啶酮的制备方法在审
| 申请号： | 202010852231.0 | 申请日： | 2020-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN112062770A | 公开（公告）日： | 2020-12-11 |
| 发明（设计）人： | 孙嫚嫚;王治明;杨健国;王磊;马永敏 | 申请（专利权）人： | 台州学院 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048;C07D495/04;C07D471/04;C07D217/24 |
| 代理公司： | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 318000 浙江省台*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 二氢吡啶 制备 方法 | ||
1.一种稠环二氢吡啶酮的制备方法，其特征在于，包括：
(1)联烯酯加合物1和芳酰胺2在碱和溶剂的作用下进行消除反应，得到中间反应液；
(2)向步骤(1)所述的中间反应液中加入钯催化剂、氨基酸配体和铜盐，在空气或者氧气作用下，进行C-H官能化和烯丙基胺化反应得到所述的稠环二氢吡啶酮；
反应式如下：
其中，R为-COOEt、-COOMe、-COOBn或CN；
Ar1为取代或者未取代的芳基，所述芳基上的取代基为C1～C4烷基或卤素；
Ar2为取代或者未取代的芳基或者杂芳基，所述芳基或者杂芳基上的取代基C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或卤素。
2.根据权利要求1所述的稠环二氢吡啶酮的制备方法，其特征在于，其特征在于，Ar1为取代或者未取代的苯基。
3.根据权利要求1所述的稠环二氢吡啶酮的制备方法，其特征在于，其特征在于，Ar2为取代或者未取代的苯基、噻吩基、呋喃基、吲哚基、苯并噻吩基。
4.根据权利要求1所述的稠环二氢吡啶酮的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的碱为氮双杂环二氮杂二环。
5.根据权利要求1所述的稠环二氢吡啶酮的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的有机溶剂为对二甲苯。
6.根据权利要求1所述的稠环二氢吡啶酮的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，反应温度为80～100℃，反应时间为10～20小时。
7.根据权利要求1所述的稠环二氢吡啶酮的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述的钯催化剂为三氟乙酸钯；
所述配体为N-乙酰甘氨酸。
8.根据权利要求1所述的稠环二氢吡啶酮的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述的铜盐为醋酸铜。
9.根据权利要求1所述的稠环二氢吡啶酮的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，反应温度为110～130℃，反应时间为20～30小时。
10.根据权利要求1所述的稠环二氢吡啶酮的制备方法，其特征在于，所述的稠环二氢吡啶酮为化合物4aa～4am、4ba～4ma和6a～6o中的一种。
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