[发明专利]一种高纯度瑞德西韦的制备方法在审

专利信息
申请号: 202010852682.4 申请日: 2020-08-22
公开(公告)号: CN113004330A 公开(公告)日: 2021-06-22
发明(设计)人: 张占涛;张勇;李书彬;范传文;林栋 申请(专利权)人: 齐鲁制药有限公司
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250100 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 纯度 瑞德西韦 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种式I所示化合物瑞德西韦的制备方法,其特征在于,

化合物A-1在卤化铜作用下,脱丙酮叉保护基,得到瑞德西韦:

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,包括以下反应步骤:

(1)将化合物A-1以及反应溶剂加入到反应瓶中,搅拌至溶解;

(2)向反应瓶中加入卤化铜,升温,反应;

(3)反应完成后,经分液、洗涤、干燥、浓缩,得到瑞德西韦。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其中步骤(1)中的所述溶剂选自乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或几种。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其中步骤(1)中的所述溶剂选自乙腈。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其中步骤(2)中的所述卤化铜选自氯化铜、溴化铜、碘化铜中的一种或多种。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其中步骤(2)中的所述卤化铜选自氯化铜。

7.根据权利要求2所述的制备方法,其中步骤(1)中化合物A-1与步骤(2)中卤化铜的摩尔比为1:1~50。

8.根据权利要求2所述的制备方法,其中步骤(1)中化合物A-1与步骤(2)中卤化铜的摩尔比为1:2~20。

9.根据权利要求2所述的制备方法,其中步骤(1)中化合物A-1与步骤(2)中卤化铜的摩尔比为1:3~12。

10.根据权利要求2所述的制备方法,其中步骤(2)中,反应温度为20~100℃,优选40~80℃,更优选55~65℃;反应时间为1~10小时,优选3~4小时。

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