[发明专利]一种噻唑胺衍生物及其抗抑郁的用途有效
| 申请号： | 202010855736.2 | 申请日： | 2020-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN111875558B | 公开（公告）日： | 2022-07-01 |
| 发明（设计）人： | 谭回;李维平;任力杰;俞玉明;高明 | 申请（专利权）人： | 深圳市第二人民医院（深圳市转化医学研究院） |
| 主分类号： | C07D277/42 | 分类号： | C07D277/42;A61K31/426;A61P25/24 |
| 代理公司： | 西安鼎迈知识产权代理事务所(普通合伙) 61263 | 代理人： | 李振瑞 |
| 地址： | 518035 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噻唑 衍生物 及其 抑郁 用途 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐，其结构如下：
。
2.一种制备如权利要求1所述的式I化合物的方法，其反应路线如下：
。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于包括如下反应步骤：
步骤一：向反应瓶中加入3-羧基苯基硫脲、化合物1和冰醋酸，搅拌均匀，加热至回流，反应完毕后，趁热除去反应瓶中的不溶固体，旋蒸部分溶剂，放入通风厨中常温冷却，析出固体，过滤，将所得固体干燥，得中间体化合物2；
步骤二：在反应瓶中加入苯胺化合物3、中间体化合物2和二氯甲烷，室温搅拌溶解，加入4-二甲氨基吡啶，搅拌反应0.5-1h，加入DCC，TLC检测反应，反应完毕，过滤除去部分二环己基脲，再经柱层析纯化，得到目标产物I。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：
步骤一的3-羧基苯基硫脲和化合物1的摩尔比为1 : 1-1.2；
步骤二中中间体化合物2和苯胺化合物3的摩尔比为1 : 1-2。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：
步骤一的3-羧基苯基硫脲和化合物1的摩尔比为1 : 1；
步骤二中中间体化合物2和苯胺化合物3的摩尔比为1 : 1.5。
6.一种药物组合物，其包含权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体、赋形剂。
7.权利要求1所述的化合物或权利要求6所述的药物组合物在制备抗抑郁药物中的用途。
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