[发明专利]一种高生物利用度β-胡萝卜素微胶囊制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种高生物利用度高反式比例红色系β‑胡萝卜素微胶囊制剂及其制备方法。首先在常温条件下将β‑胡萝卜素、抗氧化剂和乳化剂通过纳米研磨机进行研磨，使β‑胡萝卜素的粒径达到可被生物体吸收的500nm以下，再加入填充剂，搅拌均质，最后通过喷雾干燥，经流化床冷却制成粉粒状产品。该方法整个步骤未使用有机溶剂，工艺绿色环保，更有利于食品安全。同时，该方法无高温过程、无有机溶剂参与，尽可能地避免了加工过程中β‑胡萝卜素顺式异构的生成，可大大提高β‑胡萝卜素产品的生物利用度和安全性，本产品色泽为鲜红色，可为市场提供了一种安全稳定高效的产品。

技术领域

本发明属于动物药品的制备技术领域，具体地，涉及一种β-胡萝卜素微胶囊制剂及其制备方法。

背景技术

胡萝卜素是一种具有生理活性的物质，在动物体内可转化成维生素A，为主要的维生素A源物质，是最常见的维生素A补充剂，可治疗夜盲症，干眼病及上皮组织角化症。胡萝卜素具有抑制免疫活性细胞过度反应，淬灭引起免疫抑制的过氧化物，维持膜的流态流动性，有助于维持免疫功能必需的膜受体状态，对免疫调节分子的释放起作用。通过上述机制，增强了淋巴细胞、巨嗤细胞或NK细胞等的抗肿瘤功能，尤其对肺癌、食道癌、鳞癌等有显著的预防和改善的效果，故具有防癌、抗癌、抗衰老作用，在医药工业上可做抗癌药；由于具有抵抗自由基的作用，对心血管病及其他慢性病有治疗作用。

β-胡萝卜素的分子式为C₄₀H₅₆，分子量为536.88，它的熔点为184℃，约有20余种异构体。胡萝卜素根据双键的数目可以将胡萝卜素划分为α、β、γ三类。β-胡萝卜素是其中最主要的组成成分。β-胡萝卜素单体为橘黄色结晶，不溶于水、甲醇、乙醇、丙二醇、甘油、酸或碱，微溶于植物油，在脂肪族和芳香族的烃中有中等溶解性，易溶于氯化烃、石油醚等有机溶剂。

一般认为,生物体只对粒径小于500nm的β-胡萝卜素具有较好的吸收利用能力。由于β-胡萝卜素在生物体内具有极低的生物可给率及生物转化率。同时，自然形态的β-胡萝卜素，大部分以结合态存在于水果和蔬菜中，导致其在摄入后的释放和利用率低。因此，若能开发出一款高生物利用度的β-胡萝卜素的制剂化产品，在降低使用剂量的同时提高生物利用率，将具有巨大的应用前景和经济效益。

β-胡萝卜素的不饱和结构使它具有较强的抗氧化活性和清除自由基的能力，因而具有较好的生理活性。但是，也正是由于它的多双键结构，使得它的化学性质不够稳定，易在光照和加热时发生氧化分解等多种副反应，从而降低β-胡萝卜素的含量。此外，β-胡萝卜素的异构现象最为人们所关注，在进行β-胡萝卜素的合成及制剂处理时，经常会发生其顺式异构体增加的现象。因为顺式异构体的增加会明显降低β-胡萝卜素前体的活性和着色强度，所以一般认为顺式异构体的营养效价比全反式低，因此如何最大程度地减少β-胡萝卜素加工过程中顺式异构体比例的增加，是目前β-胡萝卜素研究的重要关注点。由于β-胡萝卜素的着色效力和生物利用率与其在介质中的粒径和分散性直接相关，因此β-胡萝卜素的制剂化过程本质上就是减小β-胡萝卜素粒径的处理。现有技术中，油溶法等高温处理法制备β-胡萝卜素制剂时，顺反异构是在短时间内迅速完成的，并且生成的顺式异构体比例接近60％。溶剂法制备β-胡萝卜素制剂时，溶剂的选择、加热温度和加热时间成为直接影响β-胡萝卜素顺反异构体组成的主要因素。因此，现有的工艺路线使β-胡萝卜素顺反异构化不可控以及溶剂残留，大大降低了β-胡萝卜素的生物利用度和安全性；另外，β-胡萝卜素在最终产品中的存在为非定型状态，产品颜色呈现橙黄色，不能满足市场对稳定的天然红色素的需求。

发明内容

针对现有技术中存在的问题，本发明提出了一种高生物利用度高反式比例红色系β-胡萝卜素制剂的制备方法。

为实现上述目的，本发明是通过以下技术方案实现的：

一种高生物利用度高反式比例红色系β-胡萝卜素微胶囊制剂，其特征在于，包括以下质量百分比的各组分：β-胡萝卜素0.1～20％；乳化剂0.1～10％；抗氧化剂1～5％；填充剂20～90％。