[发明专利]丙基硫氧嘧啶与具有抗氧化活性的营养素小分子的共晶及其制备方法

权利要求书

1.丙基硫氧嘧啶-肉桂酸共晶，所述共晶的分子式为：C₇H₁₀N₂OS·C₉H₈O₂，

其特征在于：所述共晶为三斜晶系，空间群为P-1，晶胞参数为：α＝108.13(3)°，β＝97.02(3)，γ＝105.40(3)°，或者

其特征在于：所述共晶的PXRD图谱在约7.4°±0.2、16.8°±0.2、20.1°±0.2、21.0°±0.2、30.6°±0.2、36.1°±0.2、41.5°±0.2、45.4°±0.2的衍射角(2θ)处的特征峰，优选还包括在约26.8°±0.2、28.7°±0.2、41.9°±0.2的衍射角(2θ)处的特征峰，更优选所述共晶的PXRD图谱如说明书附图4中的共晶PXRD测试结果所示。

2.如权利要求1所述的丙基硫氧嘧啶-肉桂酸共晶的制备方法，包括如下步骤：

(1)将丙基硫氧嘧啶与肉桂酸混合，向所得混合物中加入溶剂，优选地丙基硫氧嘧啶与肉桂酸的摩尔比为1:1，所述溶剂优选地是体积比为2:1-3:1的甲醇和水的混合溶液，丙基硫氧嘧啶和肉桂酸的混合物与溶剂的比例关系优选地满足100mg:(4-5)ml；

(2)将上述步骤(1)中的混合物加热搅拌至固体完全溶解后过滤，其中加热优选地是在55-65℃下的水浴加热；

(3)将上述步骤(2)中的滤液冷却到室温后，待无色棱状晶体析出，过滤干燥得到所述丙基硫氧嘧啶-肉桂酸共晶，优选地冷却速率为1-2℃/h。

3.丙基硫氧嘧啶-鞣花酸共晶，所述共晶结构式为[2C₇H₁₀N₂OS·C₁₄H₆O₈]，

其特征在于：所述共晶为三斜晶系，空间群为P-1，晶胞参数为：α＝87.139(5)°，β＝84.948(5)°，γ＝85.332(5)°，或者

其特征在于：所述共晶的PXRD图谱包括在约6.7°±0.2、8.0°±0.2、10.7°±0.2、20.1°±0.2、26.6°±0.2、29.5°±0.2、31.2°±0.2的衍射角(2θ)处的特征峰，优选地还包括在约15.2°±0.2、22.2°±0.2、32.3°±0.2、33.8°±0.2、37.7°±0.2、42.5°±0.2的衍射角(2θ)处的特征峰，更优选地还包括在约17.8°±0.2、32.9°±0.2、34.4°±0.2、34.8°±0.2、44.3°±0.2的衍射角(2θ)处的特征峰，特别优选地所述丙基硫氧嘧啶-鞣花酸共晶的PXRD图谱如说明书附图10中的共晶PXRD测试结果所示。

4.如权利要求3所述的丙基硫氧嘧啶-鞣花酸共晶的制备方法，包括如下步骤：

(1)将丙基硫氧嘧啶与鞣花酸混合，向所得混合物中加入溶剂，优选地，所述丙基硫氧嘧啶与鞣花酸的摩尔比为2:1，所述溶剂优选地是体积比为1:1-1:2的甲醇与丙酮的混合溶液，丙基硫氧嘧啶和鞣花酸的混合物与溶剂的比例关系优选地满足100mg:(10-12)ml；

(2)搅拌步骤(1)中获得的混合物至固体完全溶解后过滤；

(3)将步骤(2)获得的滤液缓慢挥发溶剂，待棕色针状晶体析出，过滤干燥获得丙基硫氧嘧啶-鞣花酸共晶，优选在室温下缓慢挥发溶剂。