[发明专利]巴洛沙韦酯的新晶型及其制备方法和应用在审
申请号: | 202010865540.1 | 申请日: | 2020-08-25 |
公开(公告)号: | CN111961064A | 公开(公告)日: | 2020-11-20 |
发明(设计)人: | 顾小勇;巩洪举;顾晨曦;陈庆芝 | 申请(专利权)人: | 石家庄龙泽制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D498/14 | 分类号: | C07D498/14;A61P31/12;A61P31/16;A61K31/5383 |
代理公司: | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人: | 刘元霞;黄海丽 |
地址: | 052560 河*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 巴洛沙韦酯 新晶型 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种巴洛沙韦酯的α晶型,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示的X射线粉末衍射在8.77±0.2°、10.81±0.2°、24.12±0.2°、26.48±0.2°、29.73±0.2°处具有特征峰。
2.根据权利要求1所述的α晶型,其特征在于,所述α晶型使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示的X射线粉末衍射还在14.20±0.2°、20.20±0.2°、21.69±0.2°处具有特征峰;
优选地,所述α晶型使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示的X射线粉末衍射还在16.18±0.2°、17.52±0.2°处具有特征峰。
3.根据权利要求2所述的α晶型,其特征在于,所述α晶型使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示的X射线粉末衍射还在9.86±0.1°、13.14±0.1°、13.53±0.1°、13.86±0.1°、15.75±0.1°、16.42±0.1°、18.59±0.1°、18.86±0.1°、19.31±0.1°、20.78±0.1°、21.95±0.1°、22.22±0.1°、23.00±0.1°、23.89±0.1°、25.68±0.1°、27.24±0.1°、27.59±0.1°、28.32±0.1°、28.59±0.1°、30.22±0.1、31.39±0.1°、32.56±0.1°、32.96±0.1°、33.25±0.1°、33.64±0.1°、34.82±0.1°、35.23±0.1°、35.48±0.1°、36.10±0.1°、36.59±0.1°、36.93±0.1°、37.62±0.1°、38.21±0.1°、38.93±0.1°、40.22±0.1°、41.02±0.1°、42.41±0.1°、44.06±0.1°、44.81±0.1°、45.13±0.1°、46.07±0.1°、46.76±0.1°、47.45±0.1°、48.66±0.1°处具有特征峰。
4.根据权利要求1-3任一项所述的α晶型,其特征在于,所述α晶型具有基本上如图1所示的X射线粉末衍射谱图。
5.根据权利要求4所述的α晶型,其特征在于,所述α晶型的DSC吸热峰为227.9424℃。
6.权利要求1-5任一项所述α晶型的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将巴洛沙韦酯无定形物加入到二甲基亚砜中,搅拌溶解;再加入二甲基亚砜和水的混合溶液搅拌得到。
7.一种药物组合物,其包括权利要求1-5任一项所述的α晶型。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物具有抗病毒作用。
9.根据权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物具有帽依赖性核酸内切酶抑制作用;
优选地,所述药物组合物还包含至少一种药学上可接受的辅料;
优选地,所述辅料为惰性的、无毒的赋形剂、载体或稀释剂;
优选地,所述辅料选自下列中的一种、两种或多种:崩解剂、助流剂、润滑剂、填充剂、粘合剂、着色剂、泡腾剂、矫味剂、防腐剂、包衣材料。
10.权利要求1-5任一项所述的α晶型用于制造由具有帽依赖性核酸内切酶的病毒引起的疾病的治疗或预防剂,或抗病毒药物的用途。
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