[发明专利]用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 202010876635.3 | 申请日： | 2020-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN111875517B | 公开（公告）日： | 2022-10-28 |
| 发明（设计）人： | 张宏伟;张大明;马涛;朱琦伟;周治国;梅魁;郑保富;高强;袁海玲 | 申请（专利权）人： | 上海皓元生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/25 | 分类号： | C07C233/25;C07C233/33;C07C231/12;C07D491/16;C07D491/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国(上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 合成 喜树碱 衍生物 中间体 及其 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种伊喜替康中间体化合物A的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
a、化合物1与酰化剂在催化剂的作用下，进行酰化反应，得到化合物2；
b、化合物2与溴化剂在醋酸钠和醋酸的作用下，进行溴代反应，得到化合物3；
c、化合物3与环丁酮在碱与有机溶剂的作用下，进行交叉偶联反应，得到化合物A；
所述步骤b中，溴化剂选自液溴和溴代丁二酰亚胺中的一种或多种；
所述步骤c中，碱选自正丁基锂。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a中，酰化剂选自醋酸酐。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a中，催化剂选自硫酸。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤c中，有机溶剂选自四氢呋喃、二氧六环、和正己烷中的一种或多种。
5.一种伊喜替康关键中间体式B的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
按照权利要求1-4中任一项所述的制备方法合成伊喜替康中间体化合物A；
以及步骤d：
d、化合物A在催化剂、氧化剂、水和有机溶剂存在下进行重排反应，得到化合物B；其中，所述催化剂为硝酸银；所述氧化剂为过二硫酸钾；所述有机溶剂为乙腈，
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