[发明专利]一种GSH浓度响应性治疗甲状腺功能亢进的药质体及制备方法

权利要求书

1.一种甲硫咪唑药质体在制备GSH浓度响应性甲状腺功能亢进药物中的应用，其特征在于，所述甲硫咪唑药质体具有如下通式所示结构：

其中R为C₁₂的烷基。

2.一种GSH浓度响应性治疗甲状腺功能亢进的甲硫咪唑药质体，其特征在于，所述甲硫咪唑药质体具有如下通式所示结构：

其中R为C₁₂的烷基。

3.一种GSH浓度响应性治疗甲状腺功能亢进的甲硫咪唑药质体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)甲硫咪唑丙烯酸的制备

将甲硫咪唑加入甲醇中，再加入甲醇钠，搅拌至甲硫咪唑完全溶解，加入丙炔酸，其中，甲硫咪唑与丙炔酸的摩尔比为(0.1～10)：1，甲醇与甲醇钠的摩尔比为(1～100)：1；将所得混合液在氮气保护条件下回流反应；反应结束后，将反应液旋蒸得浓稠白色液体；将所得浓稠白色液体冻干后得白色片状固体甲硫咪唑丙烯酸；

(2)甲硫咪唑丙烯酸十二酯的制备

按照甲硫咪唑丙烯酸：EDC：NSH＝1：(0.7～6)：(0.6～15)的摩尔比活化羧基稳定中间体，得到甲硫咪唑丙烯酸溶液；将所得甲硫咪唑丙烯酸溶液按照甲硫咪唑丙烯酸：十二醇＝(0.1～100)：1的摩尔比投料；反应结束后，将反应溶液放入超纯水中超声洗涤，离心，取上清液再溶于超纯水中离心，取上清液，如此反复1-10次，最后将所得上清液冷冻干燥，即得目标药质体产物甲硫咪唑丙烯酸十二酯。

4.一种GSH浓度响应性治疗甲状腺功能亢进的甲硫咪唑经皮给药药膏，其特征在于，所述药膏中含有如下通式所示结构的药质体：

其中R为C₁₂的烷基；所述药膏由所述的药质体与羊毛脂和甘油用乳化法制得。

5.如权利要求4所述的药膏，其特征在于，所述药膏中含有促渗剂。

6.如权利要求5所述的药膏，其特征在于，所述促渗剂为氮酮。