[发明专利]一种PSMA结合剂及其用途

权利要求书

1.一种式(I-1)的化合物或其药用盐、前药或酯，其特征在于，所述式(I-1)为：,

2.如权利要求1所述的式(I-1)的化合物的99mTc配合物，结构如式(II-1)：

3.一种如权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于：配制含权利要求1的化合物1-100μg，氯化亚锡0-500μg，配体L1-50mg，琥珀酸二钠20-50mg，琥珀酸5-30mg，甘露醇0-100mg的混合液0.5-2ml于10mL西林瓶中，加入0.5-2mL放射性活度为10-100mCi的Na^99mTcO₄溶液，100℃水浴加热西林瓶反应10-20分钟，待反应结束后室温冷却10分钟，制成权利要求2所述化合物；

其中，配体L选自N-三(羟甲基)甲基甘氨酸、乙二胺二乙酸、三苯基膦三间磺酸盐、3,3'-(苯基膦二基)二(苯-1-磺酸)二钠，二苯基膦苯-3-磺酸钠、烟酸、葡庚糖酸盐，葡糖胺、甘露糖醇、二苯基膦苯甲酸。

4.一种药物组合，所述药物组合物包括如权利要求1至2中任一项所述的化合物或配合物，或其药用盐、前药或酯，以及药用载体。

5.如权利要求1至2中任一项所述的化合物或配合物或其药用盐、前药或酯在制备用于在患者中成像的试剂的应用。

6.如权利要求1至2中任一项所述的化合物或配合物或其药用盐、前药或酯在制备用于诊断前列腺癌和/或其转移灶的试剂的应用。

7.如权利要求1至2中任一项所述的化合物或配合物或其药用盐、前药或酯在制备用于在治疗前列腺癌和/或其转移灶的药物的应用。

8.如权利要求3所述的药物组合物在制备用于在患者中成像的试剂的应用。

9.如权利要求3所述的药物组合物在制备用于诊断前列腺癌和/或其转移灶的试剂的应用。

10.如权利要求3所述的药物组合物在制备用于在治疗前列腺癌和/或其转移灶的药物的应用。