[发明专利]一种依维莫司的制备方法在审
| 申请号： | 202010879190.4 | 申请日： | 2020-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN114106014A | 公开（公告）日： | 2022-03-01 |
| 发明（设计）人： | 白文钦;唐贞波 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 依维莫司 制备 方法 | ||
1.一种依维莫司的制备方法，其特征在于，具体步骤包括：
步骤A：将雷帕霉素衍生物III、化合物II和有机碱加入有机溶剂中，搅拌升温，保温搅拌反应；然后加入三乙胺，升温到35～40℃，继续保温搅拌反应，反应结束后经后处理得中间体1；
步骤B：中间体1溶解在丙酮中，在稀盐酸作用下，脱去28位羟基TMS保护基，后处理纯化后得到依维莫司。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤A中所述的有机碱为咪唑，吡啶，2,6-二甲基吡啶，N,N-二异丙基乙基胺，4-二甲氨基吡啶等中的一种或几种。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤A中所述的雷帕霉素衍生物III与有机碱摩尔投料比为1:2.2～2.6。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤A中所述的有机溶剂为甲苯，二甲苯。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤A中所述的雷帕霉素衍生物III与有机溶剂的质量体积比为1:10～14，g/ml。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤A中所述的雷帕霉素衍生物III与化合物II的摩尔比为1:2.2～2.4。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤A中所述的雷帕霉素衍生物III与三乙胺的摩尔比为1:1.6～1.8。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤B中所述的中间体1和稀盐酸的摩尔比为1:0.6～0.8。
9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤B中所述的中间体1和丙酮的质量体积比为1:8～12，g/ml。
10.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤B中所述的反应温度为0～5℃。
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