[发明专利]聚原酸酯和质子惰性溶剂的组合物在审
申请号: | 202010910590.7 | 申请日: | 2014-03-13 |
公开(公告)号: | CN111956598A | 公开(公告)日: | 2020-11-20 |
发明(设计)人: | T·奥托博尼;L·A·L·席林格;J·尼曼 | 申请(专利权)人: | 赫伦治疗有限公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K31/439;A61K31/445;A61K31/485;A61K45/00;A61K47/14;A61K47/18;A61K47/20;A61K47/22;A61K47/34;A61K47/44;A61P1/08;A61P23/00;A61P25/ |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 聚原酸酯 质子 惰性 溶剂 组合 | ||
1.一种递送系统,所述系统包含:
聚原酸酯;
质子惰性溶剂,聚原酸酯在其中混溶以形成单一相;以及
在所述单一相中分散或溶解的治疗活性剂;
其中所述活性剂经约1天-约8周的时间段从系统释放。
2.权利要求1的递送系统,其中所述溶剂为有机溶剂,其在水中在室温下的水溶解度大于25%重量的溶剂。
3.权利要求1的递送系统,其中所述溶剂为偶极质子惰性溶剂。
4.权利要求1的递送系统,其中所述递送系统在37℃下的粘度小于约10,000cP。
5.权利要求1的递送系统,其中所述溶剂在选自由以下组成的组的类别中:酰胺、生物相容的油、酸的酯、醇的酯、醚、酮、亚砜、甘油三酯和甘油三酯的酯。
6.权利要求5的递送系统,其中所述溶剂为(i)选自由以下组成的组的酰胺:2-吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙基-2-吡咯烷酮、二甲基乙酰胺、N-环己基-2-吡咯烷酮和己内酰胺或(ii)生物相容的油,排除非氢化植物油、部分氢化植物油、花生油、芝麻油或葵花油。
7.权利要求5的递送系统,其中所述溶剂为选自由以下组成的组的酸的酯:羧酸酯和脂肪酸酯,排除丙二醇二癸酸酯和丙二醇二辛酸酯。
8.权利要求7的递送系统,其中所述溶剂选自由以下组成的组:乙酸乙酯、苯甲酸苄基酯、乙酸甲酯、肉豆蔻酸异丙酯、油酸乙酯、乳酸甲酯和乳酸乙酯。
9.权利要求5的递送系统,其中所述溶剂为(i)醇的酯,碳酸亚丙酯(4-甲基-1,3-diololan-2-酮)或(ii)选自二甲基异山梨醇和四氢呋喃的醚。
10.权利要求5的递送系统,其中所述溶剂为选自由以下组成的组的酮:丙酮和甲乙酮或选自由以下组成的组的内酯:酯-己内酯和丁内酯。
11.权利要求5的递送系统,其中所述溶剂为选自由以下组成的组的亚砜:二甲基亚砜和癸基甲基亚砜。
12.权利要求5的递送系统,其中所述溶剂为1-十二烷基氮杂环庚-2-酮。
13.权利要求1的递送系统,其中所述溶剂不是丙二醇二癸酸酯、丙二醇二辛酸酯、糖原质、非氢化植物油或部分氢化植物油、辛酸甘油酯、癸酸甘油酯、甘油辛酸酯/癸酸酯、甘油基10辛酸酯/癸酸酯/月桂酸酯、聚(乙二醇-共聚丙二醇、聚(乙二醇)单甲基醚550、聚(乙二醇)二甲基醚250、甘油三乙酸酯或甘油三酯。
14.权利要求1的递送系统,其中所述溶剂选自二甲基亚砜、二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮。
15.前述权利要求中任一项的递送系统,其中所述治疗活性剂为抗呕吐或局部麻醉剂。
16.权利要求15的递送系统,其中所述治疗活性剂为格拉司琼、罗哌卡因或布比卡因。
17.权利要求1-14中任一项的递送系统,其中所述聚原酸酯用如式III显示的结构表示。
18.权利要求1的递送系统,其中所述聚原酸酯用如式III显示的结构表示,所述活性剂为其量为递送系统的1-5%重量的格拉司琼,溶剂为其量为递送系统的10-35%重量的DMSO。
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