[发明专利]注射剂

权利要求书

1.一种水悬浮液，其包含由7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的颗粒聚集形成的次级颗粒，所述次级颗粒具有1至50μm的平均颗粒直径(平均次级颗粒直径)，且以分散态包含在其中。

2.根据权利要求1所述的水悬浮液，其中，所述7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的颗粒具有0.1至20μm的平均初级颗粒直径。

3.根据权利要求1或2所述的水悬浮液，其包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的量为0.1至40wt％。

4.一种包含权利要求1至3中任一项所述的水悬浮液的注射剂。

5.一种注射剂，其包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐、颗粒粘合剂和注射用水，所述颗粒粘合剂选自氯化钠、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)甘醇、生育酚、生育三烯酚及其酯、生育酚醋酸酯、生育酚琥珀酸酯、苄醇、水难溶性的聚氧乙烯二醇二苯甲酸酯、水难溶性的聚氧乙烯二醇二甲基磺酸及其酯以及苯甲酸苄酯中的至少一种。

6.根据权利要求5所述的注射剂，其中，7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐形成次级颗粒，且所述次级颗粒具有1至50μm的平均次级颗粒直径。

7.根据权利要求5或6所述的注射剂，其包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐在注射用水中的悬浮液。

8.根据权利要求5或6所述的注射剂，其包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的沉淀物。

9.根据权利要求5至8中任一项所述的注射剂，其中，所述颗粒粘合剂选自氯化钠、聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)甘醇、苄醇以及苯甲酸苄酯中的至少一种。

10.根据权利要求4至9中任一项所述的注射剂，其pH值为5至8。

11.根据权利要求4至10中任一项所述的注射剂，其用于治疗或预防精神分裂症、双相型障碍或抑郁症的复发。

12.根据权利要求4至11中任一项所述的注射剂，其中，所述7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐是7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的二水合物。

13.一种预装注射器，其预充有根据权利要求4至12中任一项所述的注射剂。