[发明专利]注射剂在审

专利信息
申请号: 202010921162.4 申请日: 2013-04-23
公开(公告)号: CN111888329A 公开(公告)日: 2020-11-06
发明(设计)人: 佐藤哲也;箕轮卓也;星加裕亮;丰福秀一 申请(专利权)人: 大塚制药株式会社
主分类号: A61K9/10 分类号: A61K9/10;A61K31/496;A61K47/02;A61K47/10;A61K47/14;A61P25/18;A61P25/24
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人: 钱程;李维盈
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 注射
【说明书】:

本发明解决了提供一种持续释放注射剂的问题,该注射剂作为7‑[4‑(4‑苯并[b]噻吩‑4‑基‑哌嗪‑1‑基)丁氧基]‑1H‑喹啉‑2‑酮给药的长效形式用于在至少一周内释放治疗有效量的7‑[4‑(4‑苯并[b]噻吩‑4‑基‑哌嗪‑1‑基)丁氧基]‑1H‑喹啉‑2‑酮。本发明提供一种注射剂,其在血液中的浓度能够持续至少一周,所述注射剂包含7‑[4‑(4‑苯并[b]噻吩‑4‑基‑哌嗪‑1‑基)丁氧基]‑1H‑喹啉‑2‑酮或其盐作为活性成分。

本申请是申请号为201380021612.2(国际申请号为:PCT/JP2013/061950),申请日为2013年4月23日,发明名称为“注射剂”的发明专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及一种注射剂,其包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2酮或其盐。

背景技术

7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮(以下也称为“化合物(I)”)是一种由式(I)表示的苯并噻吩化合物:

除了多巴胺D2受体的部分激动剂活性(D2受体的部分激动剂活性)、血清素5-HT2A受体拮抗活性(5-HT2A受体拮抗活性)和肾上腺素α1受体拮抗活性(α1受体拮抗活性),化合物(Ⅰ)或其盐,已知具有血清素吸收抑制活性(或血清素再吸收的抑制活性)(专利文献(PTL)1)。化合物(Ⅰ)及其盐对中枢神经系统疾病(特别是精神分裂症)具有广治疗谱。

引文列表

专利文献

专利文献1:JP2006-316052A

发明内容

技术问题

在中枢神经系统疾病(如精神分裂症)中,长效药物给药形式由于其增加了患者的依从性是有用的,从而在治疗过程中降低了复发率。

本发明的一个目的是提供一种注射剂,其在长时间周期表现化合物(Ⅰ)或其盐的作用,即使经过长期贮存也是稳定的,并且能够容易地注射。本发明提供一种优选地保持化合物(Ⅰ)或其盐的有效血液浓度至少一周的持续释放注射剂。

技术方案

为了达到上述目的,本发明人进行了广泛的研究,结果发现,即使当化合物(I)沉淀时,具有包含化合物(I)或其盐作为活性成分的特定组合物的注射剂不会形成硬饼,通过使用简单操作(如温和搅拌)能够很容易地再分散,并适当地注射。本发明人还发现,具有所述特定组合物的注射剂能够显示出化合物(I)或其盐在长时间周期的效果。特别是,本发明人发现,该注射剂能够释放治疗有效量的化合物(I)或其盐至少一周。基于该发现进一步研究完成本发明,本发明包括下列发明:

第1项一种水悬浮液,包含由7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的颗粒(初级颗粒)聚集形成的次级颗粒,所述次级颗粒具有1至50μm的平均颗粒直径(平均次级颗粒直径),且以分散态包含在其中。

第2项根据第1项所述的水悬浮液,其中,7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的颗粒具有0.1至20μm的平均初级颗粒直径。

第3项根据第1项或第2项所述的水悬浮液,其包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的量为0.1至40wt%。

第4项一种注射剂,其包含前述第1至3项中任一项所述的水悬浮液。

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