[发明专利]一种血小板聚集抑制剂替格瑞洛的制备方法在审
| 申请号： | 202010926204.3 | 申请日： | 2020-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN111848632A | 公开（公告）日： | 2020-10-30 |
| 发明（设计）人： | 郝二军;苏富赢;官愉清;尹梦娟;张运巧;刘玉侠 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 成都其高专利代理事务所(特殊普通合伙) 51244 | 代理人： | 廖曾 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 血小板 聚集 抑制剂 替格瑞洛 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种血小板聚集抑制剂替格瑞洛的制备方法，其特征在于，反应方程式如下：
包括如下步骤：以化合物2和化合物3为原料，依次经过取代反应、关环反应、氨基化反应和脱保护后得到替格瑞洛1。
2.根据权利要求1所述血小板聚集抑制剂替格瑞洛的制备方法，其特征在于：所述取代反应步骤为，将化合物2和化合物3在三乙胺存在下，异丙醇中反应得到化合物4。
3.根据权利要求1所述血小板聚集抑制剂替格瑞洛的制备方法，其特征在于：所述关环反应步骤为，将化合物4采用亚硝酸异戊酯关环反应后得到化合物5。
4.根据权利要求1所述血小板聚集抑制剂替格瑞洛的制备方法，其特征在于：所述氨基化反应步骤为，将化合物5与化合物6在N,N-二异丙基乙胺存在下，在异丙醇中反应得到化合物7。
5.根据权利要求1所述血小板聚集抑制剂替格瑞洛的制备方法，其特征在于：所述脱保护反应步骤为，将化合物7加吡啶盐酸盐，在异辛醇中低温反应得到替格瑞洛1。
6.根据权利要求1-5任意一项所述血小板聚集抑制剂替格瑞洛的制备方法，其特征在于：经过脱保护后得到的替格瑞洛粗品经过乙酸乙酯和正己烷混合溶剂重结晶得到替格瑞洛纯品。
7.根据权利要求6所述血小板聚集抑制剂替格瑞洛的制备方法，其特征在于：乙酸乙酯和正己烷两者体积比为3：2。
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