[发明专利]多肽化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种多肽化合物，其特征在于，其结构式见式Ⅰ，为：(Cys-poly-B_m)₂-K-(poly-A_n)，

其中poly-B_m与poly-A_n均为直链肽，K为赖氨酸(Lys,K)，Cys为半胱氨酸，(Cys-poly-B_m)₂-K是以K为分支点，连接有分支片段为poly-B_m的两分支肽，两分支肽片段poly-B_m的末端氨基酸均为半胱氨酸Cys，且两分支肽片段末端的两个半胱氨酸通过二硫键连接，使得两分支肽片段poly-B_m形成环肽，环肽由K、poly-B_m、Cys、Cys、poly-B_m依次首尾连接形成；

m为poly-B_m直链肽所包含的氨基酸数目，n为poly-A_n直链肽所包含的氨基酸数目；m为2-7，n为6-12；poly-A_n由精氨酸组成，poly-B_m由苯丙氨酸(Phe，F)、丙氨酸(Ala，A)、亮氨酸(Leu，L)、异亮氨酸(Ile，I)、色氨酸(Trp，W)、脯氨酸(Pro，P)、缬氨酸(Val，V)、蛋氨酸(Met，M)和甘氨酸(Gly，G)中的一种或几种组成。

2.根据权利要求1所述多肽化合物，其特征在于，m为3-5，n为7-10。

3.根据权利要求2所述多肽化合物，其特征在于，m为4，n为8。

4.根据权利要求1-3任一所述多肽化合物，其特征在于，poly-B_m由亮氨酸(Leu，L)、异亮氨酸(Ile，I)、色氨酸(Trp，W)、脯氨酸(Pro，P)、缬氨酸(Val，V)中的一种或几种组成。

5.一种药物组合物，其特征在于，含有权利要求1-4任一所述多肽化合物，其几何异构体、其药学上可接受的盐或溶剂化合物、可药用载体或赋形剂。

6.制备权利要求1-4任一所述多肽化合物的方法，其特征在于，依次包括分支肽(Cys-poly-B_m)₂-K-(poly-A_n)的合成，和对两分支肽片段Cys-poly-B_m末端的Cys进行氧化形成环肽的过程。

7.根据权利要求6所述方法，其特征在于，所述分支肽(Cys-poly-B_m)₂-K-(poly-A_n)的合成为：首先采用多肽固相Fmoc/tBu合成法从多肽的羧基端向氨基端逐一接枝延长，直至完成目标肽链的合成。