[发明专利]一种杂环化合物及其制备方法、应用

权利要求书

1.一种杂环化合物，其特征在于：其具有以下式3化合物的结构：

式3化合物中：R4选自含取代基的C1～C12的饱和或不饱和碳链，或选自如结构式4所示的羟基化合物结构，或选自如结构式5所示的n＝1～2的含环内氧原子的环状结构，或选自如结构式6所示的R8(C＝O)-片段；

其中R5、R6分别选自H、含取代基的C1～C12的饱和或不饱和的碳链、含取代基的芳香基，

R7为硅烷保护基、苄基保护基、取代苄基保护基、甲氧基甲基保护基，

R8选自含取代基的芳香基团或含取代基的C1～C12的饱和或不饱和碳链。

2.根据权利要求1所述的一种杂环化合物，其特征在于：所述式3化合物的结构式具体为如下式的式3a、3b、3c、4a、5a或5c：

3.一种制备如权利要求1所述的一种杂环化合物的方法，其特征在于：包括如下步骤：

(1)以下面式2a的4-氨基杂环类化合物为原料，将式2a中的4-氨基在碱的存在下，用卤代硅烷保护得式2化合物，

其中R为单硅烷保护氨基、双硅烷保护氨基或环二硅烷保护氨基；

(2)将亲电试剂R4’Lg溶解，或将R4’Lg与稀土盐混合，得亲电试剂液；

(3)在有机金属试剂存在的条件下，在温度为-20～-100℃，选择性脱除式2化合物7位上H后，再与步骤(2)中的亲电试剂液反应得到式3化合物，

当式3化合物中R4选自结构式4所示的羟基化合物结构时，R4’Lg为R5(C＝O)R6结构；

或当R4选自结构式5所示的n＝1～2的含环内氧原子的环状结构时，R4’Lg为内酯结构；

或当R4选自其他结构时，R4’Lg为环氧化物；或R4’Lg中的R4’同R4、Lg选自卤素、甲磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：步骤(1)中所述的碱选自三乙胺、N,N,N',N'-四甲基乙二胺、N，N-二甲基苯胺、甲基锂、正丁基锂、叔丁基锂、仲丁基锂、苯基锂、甲基卤化镁、乙基卤化镁、苯基卤化镁、异丙基卤化镁、异丙基卤化镁配合物或氢化钠；

所述卤代硅烷为三甲基氯硅烷、三乙基氯硅烷、叔丁基二甲基氯硅烷、亚乙基四甲基二硅烷二氯化物；

先将式2a化合物与溶剂混合形成悬浮液，再加入卤代硅烷进行混合；然后加入碱，得式2化合物。

5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：步骤(2)中稀土盐为三氯化镧、三氯化铈或三氯化钕；所述R4’Lg与稀土盐的摩尔比为1：0.5-2。

6.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：步骤(3)中是在温度为-40～-70℃下选择性脱除式2化合物7位上H；

式2化合物和有机金属试剂的摩尔比1：1～3，反应得到式3化合物的温度为-40～-70℃；

所述有机金属试剂为烷基或芳基锂试剂、有机镁试剂、叔丁醇钠、或叔丁醇钾。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于：所述烷基或芳基锂试剂为甲基锂、正丁基锂、叔丁基锂、仲丁基锂、苯基锂；所属烷基镁试剂包括异丙基氯化镁、异丙基氯化镁-氯化锂复合物、2-甲基丙基氯化镁、2-甲基丙基氯化镁-氯化锂复合物、2,2,6,6-四甲基哌啶基氯化镁-氯化锂复合物。

8.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：R4’Lg作为内酯时，其结构包括：

当R4’Lg作为内酯时，对应加成产物为如下式的式5a、式5b、式5c：

9.如权利要求1所述的一种杂环化合物的应用，其特征在于：所述式3化合物作为制备C-核苷衍生物的中间体。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于：所述C-核苷衍生物的中间体为如下式的式5aa、式5cc、式7、式8、或式5ab化合物：