[发明专利]一种5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物的制备方法有效

申请号：	202010936155.1	申请日：	2020-09-08
公开（公告）号：	CN111978265B	公开（公告）日：	2022-07-22
发明（设计）人：	陈铮凯;杜世英;吴小锋	申请（专利权）人：	浙江理工大学
主分类号：	C07D249/08	分类号：	C07D249/08;C07D249/12
代理公司：	杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315	代理人：	张勋斌
地址：	310018 浙江省杭州市***	国省代码：	浙江;33
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摘要：
搜索关键词：	一种甲基取代三氮唑衍生物制备方法
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【权利要求书】：

1.一种5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将碳酸氢钠、三氟乙基亚胺酰氯以及酰肼加入到有机溶剂中，于30～50℃反应8～16小时，然后将金属路易斯酸加入反应体系中于70～90℃继续反应6～10小时，反应完全后，后处理得到所述的5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物；

所述的三氟乙基亚胺酰氯的结构如式(II)所示：

所述的酰肼的结构如式(III)所示：

所述的5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：

式(Ⅰ)～(III)中，所述的有机溶剂为1,4-二氧六环；

所述的金属路易斯酸为氯化铁；

R¹为取代或者未取代的苯基；

所述苯基上的取代基选自甲基、甲氧基、溴或三氟甲基；

R²为C₁～C₅烷基、取代或者未取代的苯基或苯乙烯基；

所述苯基上的取代基选自甲基、甲氧基或氯。

2.根据权利要求1所述的5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物的制备方法，其特征在于，以摩尔量计，三氟乙基亚胺酰氯：酰肼：碳酸氢钠：金属路易斯酸＝1:1～2:0.5～1.5:0.5～1.5。

3.根据权利要求1所述的5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物的制备方法，其特征在于，所述的5-三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑衍生物为式(I-1)、式(I-4)或式(I-5)所示衍生物中的一种：

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