[发明专利]一种苯佐那酯软胶囊及其制备方法

说明书

一种苯佐那酯软胶囊及其制备方法，所述胶囊由以下重量份的组分组成：10％～20％的苯佐那酯、15％～25％的β‑环糊精、40％～70％的大豆磷脂、0.5％～2％明胶和0.1％～1％的甘油，其制备方法为：(1)取β‑环糊精，加蒸馏水，研匀后，加入苯佐那酯，充分研磨，干燥即得苯佐那酯的包合物；(2)取苯佐那酯的包合物、大豆磷脂和胆固醇、乙醇适量，充分混匀，30～35℃温热下搅拌溶解，放冷，制得苯佐那酯脂质体；(3)取明胶加入适量的水使其膨胀，另将甘油及适量的水置煮胶锅中加热至70℃～80℃，混合均匀，加入膨胀的明胶搅拌，熔化，制得囊皮；(4)将苯佐那酯脂质体和囊皮用软胶机压制成软胶囊。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种苯佐那酯软胶囊及其制备方法。

背景技术

苯佐那酯具有较强的局部麻醉作用。吸收后分布于呼吸道，对肺脏的牵张感受器及感觉神经末梢有明显抑制作用，抑制肺-迷走神经反射，从而阻断咳嗽反射的传入冲动，产生镇咳作用。本品镇咳作用强度略低于可待因，但不抑制呼吸，支气管哮喘病人用药后，反能使呼吸加深加快，每分钟通气量增加。口服后10～20分钟开始产生作用，持续2～8小时。常用于急性支气管炎、支气管哮喘、肺炎、肺癌所引起的刺激性干咳、阵咳等。本发明旨在提供一种可减少用药次数、质量稳定、临床用药安全、生产工艺简单易操作、适于工业化生产的新的苯佐那酯软胶囊。

发明内容

为了达到上述目的，本发明采用了以下技术方案：本发明要求保护一种苯佐那酯软胶囊，由以下重量份的组分组成：10％～20％的 苯佐那酯、15％～25％的β-环糊精、40％～70％的大豆磷脂、0.5％～2％的明胶和0.1％～1％的甘油。

本发明所述的苯佐那酯软胶囊还包括20％～25％重量份的胆固醇。

本发明所述的明胶与甘油的重量比为1:0.2～0.6，优选为1:0.3。

本发明进一步要求保护一种苯佐那酯软胶囊，由以下重量份的组分组成：

本发明进一步要求保护一种苯佐那酯软胶囊，由以下重量份的组分组成：

本发明进一步要求保护苯佐那酯软胶囊的制备方法 (1)取β-环糊精，加蒸馏水，研匀后，加入苯佐那酯，充分研磨，干燥即得苯佐那酯 的包合物； (2)取苯佐那酯的包合物、大豆磷脂或者大豆磷脂和胆固醇、乙醇适量，充分混匀， 温热(30～35℃)搅拌溶解，放冷，制得苯佐那酯脂质体； (3)取明胶加入适量的水使其膨胀，另将甘油及适量的水置煮胶锅中加热至70℃～80℃，混合均匀，加入膨胀的明胶搅拌，熔化，制得囊皮； (4)将苯佐那酯脂质体和囊皮用软胶机压制成软胶囊。

本发明具有以下优点：

(1)本发明的苯佐那酯软胶囊质量稳定，易于储藏。

(2)本发明的苯佐那酯软胶囊不含有防腐剂，临床用药安全。

(3)本发明的苯佐那酯软胶囊缓慢释放，且在大鼠体内半衰期长。表明本发明泛昔洛韦缓释颗粒剂用于临床后，易于患者减少服药次数，可以提高患者的依从性。

(4)本发明苯佐那酯软胶囊生产工艺简单易操作且适于工业化生产。

具体实施例

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下实施例。

实施例1苯佐那酯的制备

处方1

苯佐那酯 100g（14.02%）

β-环糊精 150g（21.04%）

大豆软磷脂 450g（63.1%）

明胶 10g（1.4%）

甘油 3g(0.42%)

共计 713g

制备：