[发明专利]一种法匹拉韦及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202010950645.7 | 申请日： | 2020-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN111978263B | 公开（公告）日： | 2023-05-26 |
| 发明（设计）人： | 陈毅征;陈仔玲;彭南敏;唐铠雄;余健;彭媛媛 | 申请（专利权）人： | 长沙创新药物工业技术研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410200 湖南省长沙市望城经济技术开发区铜官*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 法匹拉韦 及其 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备如式IV所示的法匹拉韦中间体的方法，包括将式III化合物6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺中加入氟化氢钾、PEG-400和DMF，在一定温度条件下反应生成式IV化合物3，6-二氟吡嗪-2-甲酰胺
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述氟化氢钾与式III化合物的摩尔比为5:1～8:1，所述PEG-400与式III化合物的摩尔比为0.01:1～0.1:1。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述反应温度为70℃～90℃。
4.一种法匹拉韦的制备方法，包括以下步骤：
(1)式III化合物6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺中加入氟化氢钾、PEG-400和DMF，在一定温度条件下反应生成式IV化合物3，6-二氟吡嗪-2-甲酰胺；
(2)在步骤(1)得到的式IV化合物3，6-二氟吡嗪-2-甲酰胺中加入NaOH溶液，在一定温度条件下水解反应得到式V化合物法匹拉韦
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