[发明专利]一种可注射用的两亲性嵌段共聚物纳米载药胶束

权利要求书

1.一种两亲嵌段共聚物，其特征在于两亲嵌段共聚物由两个亲水片段和疏水片段组成，所述疏水片段为富勒烯片段，所述亲水片段为聚乳酸和聚丙烯酸，所述两亲嵌段共聚物平均分子量为800～10000，结构式如下:

其中n＝2～50；m＝2～50。

2.根据权利要求1所述两亲嵌段共聚物的制备工艺，其特征在于，将带羟基化富勒烯聚丙烯酸与D,L-丙交酯、以及辛酸亚锡置于于烧瓶中，加入一定量甲苯，磁力搅拌下缓慢升温至60～100℃，反应36～72h后将反应液倒入甲醇沉淀，以3000-8000rpm离心分离沉淀物，室温减压干燥8～10h，得到聚丙烯酸-富勒烯-聚乳酸两亲嵌段共聚物。

3.根据权利要求2所述两亲嵌段共聚物的制备工艺，其特征在于，所述带羟基化富勒烯聚丙烯酸的制备方法为：将富勒烯封端的聚丙烯酸，于二口烧瓶中，加入对羟基苯甲醛和肌氨醇，以及一定量甲苯，搅拌下加热到80～120℃，磁力搅拌24～72h，用一定量甲醇沉淀，离心分离，减压干燥，得到带羟基化富勒烯聚丙烯酸。

4.根据权利要求3所述两亲嵌段共聚物的制备工艺，其特征在于，所述富勒烯封端的聚丙烯酸的制备工艺为：将溴封端的低分子量聚丙烯酸与富勒烯化学结合，形成富勒烯封端的聚丙烯酸。

5.根据权利要求4所述两亲嵌段共聚物的制备工艺，其特征在于，所述溴封端的低分子量聚丙烯酸，其制备工艺为取少量硫酸银和去离子水，搅拌并使水浴，缓慢滴加丙烯酸和过氧化氢，加氢氧化钠溶液，控制体系pH＝5-6，沉淀物干燥得低分子量聚丙烯酸，然后依次加入2-溴异丁酸乙酯，溴化铜，五甲基二乙烯三胺，以及丙酮，氮气密封，反应，投入液氮中终止反应，去杂质，精制得到白色粘稠产物，真空干燥，得到溴取代低分子量聚丙烯酸。

6.根据权利要求1所述两亲嵌段共聚物所形成的载药胶束，其特征在于，由两亲嵌段共聚物和疏水药物组成。

7.根据权利要求6所述两亲嵌段共聚物所形成的载药胶束，其特征在于，所述载药胶束中疏水药物的含量为3～10wt％。

8.根据权利要求6所述两亲嵌段共聚物所形成的载药胶束，其特征在于，所述载药胶束粒径为70～300nm。

9.根据权利要求6所述两亲嵌段共聚物所形成的载药胶束，其特征在于，所述疏水性药物为伏立诺他、阿霉素、多柔比星、维甲酸、黄杞苷、鱼腥草素、当归内酯、白头翁皂苷A。

10.根据权利要求6-9任一项所述载药胶束的制备方法，其特征在于，将疏水性药物与两亲嵌段共聚物溶解在共溶剂中，蒸干共溶剂后形成薄膜，再加入去离子水或pH缓冲液分散，过滤透析后再经过滤冷冻干燥后得到两亲嵌段共聚物载药胶束，其中所述共溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃、丙酮、吡啶、N、N-二甲基甲酰胺、三乙胺、1,4二氧六环的一种或任意混合。

11.根据权利要求10所述载药胶束的制备方法，其特征在于，分散方式为搅拌、振荡、高速剪切、均质机混合。

12.根据权利要求10所述载药胶束的制备方法，其特征在于，过滤所用的滤膜孔径为0.20～0.45μm。

13.根据权利要求6-9任一项所述两亲嵌段共聚物所形成的载药胶束在制备注射用胶束制剂中的用途。

14.根据权利要求13所述注射用胶束制剂在制备抗肿瘤、抗炎、抗感染药物中的用途。