[发明专利]一种含1,2,4-巯基三氮唑的衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种含1,2,4-巯基三氮唑的衍生物，其特征在于，所述含1,2,4-巯基三氮唑的衍生物为具有式1～6或式10任一项所示的化合物：

2.权利要求1所述含1,2,4-巯基三氮唑的衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将具有式a所示结构的化合物和水合肼发生第一取代反应，得到具有式b所示结构的化合物；

将所述具有式b所示结构的化合物与具有式c所示结构的化合物发生加成反应，得到具有式d所示结构的化合物；

将所述具有式d所示结构的化合物在碱性条件下进行水解反应，得到具有式e所示结构的化合物；

将所述具有式e所示结构的化合物与R₂-NH₂在催化剂的作用下，发生缩合反应，得到具有式f所示结构的化合物，所述具有式f所示结构的化合物为所述含1,2,4-巯基三氮唑的衍生物，其中R₃为H；

其中，R₁为

R₂为

A为-CH₂CH₂-、-PhCH₂-或-Ph-。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述具有式a所示结构的化合物和水合肼的质量比为1：(1～10)；

所述第一取代反应的温度为50～90℃。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述具有式b所示结构的化合物与具有式c所示结构的化合物的质量比为1：(1～3)；

所述加成反应的温度为40～90℃。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，提供所述碱性条件的物质为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、磷酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠和碳酸氢钾中的一种或几种；

所述具有式d所示结构的化合物与所述提供所述碱性条件的物质的质量比为1：(1～2.5)；

所述水解反应的温度为30～100℃。

6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂为碳化二亚胺/1-羟基苯并三唑、2-(7-氧化苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯、O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸盐、O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸酯和六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷中的一种或几种；

所述具有式e所示结构的化合物、R₂-NH₂和催化剂的质量比为1：(1～3)：(1～3)；

所述缩合反应的温度为0～60℃。

7.一种含1,2,4-巯基三氮唑的衍生物在药物制备中的应用，其特征在于，所述药物为DCNI抑制剂；

所述含1,2,4-巯基三氮唑的衍生物为具有式1～6或式9～10任一项所示的化合物：