[发明专利]一种3-氰基吲哚化合物、其制备方法及应用

权利要求书

1.一种3-氰基吲哚化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括：在催化剂存在下，将式（1）所示结构的化合物与4-异恶唑硼酸频哪醇酯进行催化铃木反应，反应结束后经过后处理得到所述的式（2）所示结构的3-氰基吲哚化合物；

其中，R₁、R₂、R₃、R₄和R₅各自独立地为氢、取代的或未取代的C1-C10的烷基、取代的或未取代的C3-C10的环烷基、取代的或者未取代的芳基、取代的或未取代的芳苄基，其中，对于取代的烷基、取代的环烷基、取代的芳基和取代的芳苄基中的取代基各自独立地选自氟、氯、硝基、甲基、甲氧基、三氟甲基、羟基和乙酰氨基中的一种或多种；

X为Cl、Br、I、OTf；

所述催化剂选自下式中的一种：PdCl₂(PPh₃)₂, Pd(PPh₃)₄，PdCl₂dppf；

反应中添加有碱，所述碱为KF、Cs₂CO₃、K₂CO₃、Na₂CO₃、LiOH、Na₃PO₄、NaHCO₃中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种3-氰基吲哚化合物的制备方法，其特征在于：所述芳基为苯基、萘基、噻吩基、呋喃基或吡啶基，所述芳苄基为苄基或萘苄基，所述取代的芳基或芳苄基中的取代基为氟、氯、硝基、甲基、甲氧基、三氟甲基、羟基和乙酰氨基中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的一种3-氰基吲哚化合物的制备方法，其特征在于，式（1）所示结构的化合物为以下式所示的结构中的一种或多种：

式（1-1）：R₁为H，R₂为H，R₃为H、R₄为CH₃、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-2）：R₁为H，R₂为H，R₃为H、R₄为OCH₃、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-3）：R₁为H，R₂为H，R₃为H、R₄为F、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-4）：R₁为H，R₂为H，R₃为H、R₄为Br、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-5）：R₁为H，R₂为H，R₃为H、R₄为NO₂、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-6）：R₁为H，R₂为H，R₃为CF₃、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-7）：R₁为H，R₂为H，R₃为Br、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-8）：R₁为H，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-9）：R₁为CH₃，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-10）：R₁为-n-Bu，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-11）：R₁为-i-Pr，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-12）：R₁为-t-Bu，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-13）：R₁为-Ph，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-14）：R₁为2-甲基苯基，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-15）：R₁为3-甲基苯基，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-16）：R₁为3-正丁基苯基，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-17）：R₁为4-甲基苯基，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-18）：R₁为2-氟苯基，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-19）：R₁为2-氯苯基，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-20）：R₁为3-氟苯基，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-21）：R₁为4-氟苯基，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-22）：R₁为4-甲氧基苯基，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-23）：R₁为3-联苯基，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf；

式（1-24）：R₁为3-萘基，R₂为H，R₃为H、R₄为H、R₅为H、X为Cl、Br、I、OTf。