[发明专利]一种眼用制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种眼用制剂，其特征在于，其包括转甲状腺素蛋白和药学上可接受的辅料，所述药学上可接受的辅料选自羧甲基纤维素或其盐、硫酸软骨素或其盐、和右旋糖酐中的一种；

所述羧甲基纤维素或其盐的浓度为6-8 mg/mL，所述硫酸软骨素或其盐的浓度为20-40mg/mL，所述右旋糖酐的浓度为0.4-0.8 mg/mL，所述转甲状腺素蛋白的含量为10-30 μmol/L；

其中，所述硫酸软骨素为硫酸软骨素A，所述右旋糖酐为右旋糖酐70，所述的“羧甲基纤维素或其盐”中的“盐”为羧甲基纤维素钠，所述“硫酸软骨素或其盐”中的“盐”为硫酸软骨素A钠盐；

所述转甲状腺素蛋白如（a）所示：

（a）由SEQ ID NO: 1所示氨基酸组成的蛋白质。

2.如权利要求1所述的眼用制剂，其特征在于，所述羧甲基纤维素或其盐的黏度为800-1200 CP。

3. 如权利要求1所述的眼用制剂，其特征在于，所述羧甲基纤维素或其盐的浓度为6或8 mg/mL；

所述硫酸软骨素或其盐的浓度为20、30或40 mg/mL；

所述右旋糖酐的浓度为0.4、0.6或0.8 mg/mL。

4. 如权利要求1所述的眼用制剂，其特征在于，编码（a）中所述蛋白质的核苷酸序列如SEQ ID NO: 2所示。

5. 如权利要求1-4任一项所述的眼用制剂，其特征在于，所述眼用制剂中含有的所述转甲状腺素蛋白的含量为10、15或20 μmol/L；

和/或，所述眼用制剂中还含有生理盐水；

和/或，所述眼用制剂为滴剂；

和/或，所述眼用制剂为抑制眼部视网膜渗漏和/或降低视网膜新生血管数的眼用制剂；

和/或，所述眼用制剂以每日1-3次进行施用。

6.如权利要求5所述的眼用制剂，其特征在于，所述眼用制剂以每日2次、每次1滴、持续3个月进行施用；或，所述眼用制剂以每日1次、每次1滴、持续5天进行施用；或，所述眼用制剂以每日2次、每次1滴、持续2周进行施用。

7.如权利要求5所述的眼用制剂，其特征在于，所述滴剂为滴眼液或眼用脂质体；

和/或，所述眼用制剂为治疗糖尿病视网膜病变、老年性黄斑变性和/或早产儿视网膜病变的眼用制剂；

和/或，所述眼用制剂以每次施用量为0.3-0.8 nmol蛋白/眼进行施用。

8.如权利要求1-4任一项所述的眼用制剂，其特征在于，所述眼用制剂为喷剂或凝胶剂。

9.如权利要求1-8任一项所述的眼用制剂在制备抑制眼部视网膜渗漏和/或降低视网膜新生血管数的药物中的应用。

10.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述眼用制剂为在制备治疗糖尿病视网膜病变、老年性黄斑变性和/或早产儿视网膜病变的药物中的应用。

11.如权利要求1-8任一项所述的眼用制剂的制备方法，其特征在于，将如权利要求1-8任一项中所述的药学上可接受的辅料与所述的转甲状腺素蛋白混合。