[发明专利]用于吸入的干粉制剂在审
申请号: | 202010979588.5 | 申请日: | 2015-02-20 |
公开(公告)号: | CN112656780A | 公开(公告)日: | 2021-04-16 |
发明(设计)人: | K.亚迪迪 | 申请(专利权)人: | 奥迪托皮克股份有限公司 |
主分类号: | A61K9/72 | 分类号: | A61K9/72;A61K31/616;A61K31/4365;A61P9/10;A61P7/02 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 易方方 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 吸入 干粉 制剂 | ||
1.通过干粉吸入器递送到受试者肺部的干粉组合物,所述组合物包含干颗粒,所述干颗粒包含乙酰水杨酸或其药学上可接受的盐;其中所述干颗粒的空气动力学质量中位数直径(MMAD)在0.5μm至5μm的范围内,其中所述干颗粒的DV50在3-6.7μm的范围内,DV10在0.9-3.3μm的范围内,DV90小于20μm,其中干粉组合物还含有药学上可接受的赋形剂,其中所述药学上可接受的赋形剂还包含一种或多种磷脂,所述磷脂的含量为所述组合物的0.1%(w/w)至10%(w/w),其中乙酰水杨酸或其药学上可接受的盐的量为组合物的50%(w/w)或更多,并且其中干粉组合物不含载体颗粒。
2.权利要求1的干粉组合物,其中所述干颗粒具有MMAD粒度分布,使得所述颗粒呈现出小于20μm的DV90、小于约4μm的DV50且小于2μm的DV10。
3.权利要求1的干粉组合物,其中所述组合物包含具有MMAD粒度分布的颗粒,使得所述颗粒呈现出DV90小于10μm、DV50小于4μm且DV10小于1μm。
4.权利要求1的干粉组合物,其中所述颗粒具有MMAD粒度分布,使得所述颗粒呈现小于6μm的DV90。
5.权利要求1的干粉组合物,其中所述磷脂为二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC),二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC),卵磷脂或其组合。
6.权利要求1的干粉组合物,其中所述磷脂的量为组合物的1%至5%w/w。
7.权利要求1-6中任一项的干粉组合物,其还包含氯吡格雷。
8.有效降低血栓栓塞事件风险或治疗血栓形成的药物递送系统,其中该系统包含权利要求1-7中任一项的干粉组合物,且其中所述乙酰水杨酸或其药学上可接受的盐以40mg或更少的剂量存在。
9.权利要求1-7中任一项的干粉组合物在制备用于干粉吸入器的药物中的用途,所述药物用于治疗血栓形成或降低血栓栓塞事件风险。
10.权利要求9的用途,其中所述干粉组合物包含乙酰水杨酸和氯吡格雷。
11.权利要求1-7中任一项的干粉组合物,其中乙酰水杨酸或其药学上可接受的盐的量为组合物的60%(w/w)或更多。
12.权利要求1-7中任一项的干粉组合物,其中乙酰水杨酸或其药学上可接受的盐的量为组合物的70%(w/w)或更多。
13.权利要求1-7任一项的干粉组合物,其中乙酰水杨酸或其药学上可接受的盐的量为组合物的80%(w/w)或更多。
14.权利要求1-7任一项的干粉组合物,其中乙酰水杨酸或其药学上可接受的盐的量为组合物的90%(w/w)或更多。
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