[发明专利]一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法，涉及生物医药技术领域，是由艾司奥美拉唑钠、依地酸二钠、亚硫酸钠组成的，该冻干粉针剂的冻干原液的pH为11.0～11.5。本发明制备的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂，性状色泽稳定，稳定性好，复溶性好，保证临床用药的质量和安全。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法。

背景技术

艾司奥美拉唑钠是质子泵抑制剂，英文名：Esomeprazole Sodium，化学名：5-甲氧基-2-[(S)-[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑钠盐，分子式：C₁₇H₁₈N₃O₃SNa，分子量：367.40，结构式：

艾司奥美拉唑钠常用于胃食管反流病患者，急性胃或十二指肠溃疡出血患者的治疗。

艾司奥美拉唑钠原料药对高温敏感，稳定性较差，在高温、氧化和光照条件下易发生降解，产生可能影响药品质量和安全的杂质。因而艾司奥美拉唑钠通常制备成冻干粉针剂，但我们发现，即便是制备成冻干制剂，在该品种的运输和贮存过程中，如果温度过高，其制剂的有关物质还是会明显增加，而且临床使用时配制的输液保存时间较短。

发明内容

基于背景技术存在的技术问题，本发明提出了一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法，制备的冻干粉针剂稳定性好，保证临床用药的质量和安全。

本发明提出的一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂，是由艾司奥美拉唑钠、依地酸二钠、亚硫酸钠组成的，该冻干粉针剂的冻干原液的pH为11.0～11.5。

优选地，20mg规格的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂，各组分的重量为：艾司奥美拉唑钠20.0mg、依地酸二钠1.5mg、亚硫酸钠0.04mg。

优选地，40mg规格的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂，各组分的重量为：艾司奥美拉唑钠40.0mg、依地酸二钠1.5mg、亚硫酸钠0.04mg。

本发明还提出了上述艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

S1、预先配制氢氧化钠溶液；

S2、将艾司奥美拉唑钠、依地酸二钠、亚硫酸钠溶于注射用水，用氢氧化钠溶液调节其pH至11.0～11.5，得冻干原液；

S3、将冻干原液进行过滤处理，然后灌装、冻干，即得。

在本发明中，S1中，预先配制1mol/L的氢氧化钠溶液。

优选地，过滤处理是先将冻干原液经0.45μm微孔过滤器预过滤，再经0.22μm微孔过滤器除菌过滤。

优选地，冻干过程包括预冻、升华干燥和解析干燥；其中，预冻温度为-35℃；升华干燥温度为-20～0℃；解析干燥温度为5～30℃。

有益效果：本发明制备的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂，性状色泽稳定，稳定性好，复溶性好，保证临床用药的质量和安全。

具体实施方式

下面，通过具体实施例对本发明的技术方案进行详细说明。

实施例1

20mg规格的艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂的处方：艾司奥美拉唑钠20.0mg、依地酸二钠1.5mg、亚硫酸钠0.04mg，用氢氧化钠调制pH至11.2，注射用水加至1ml。

具体制备过程如下：