[发明专利]一种乙肝表面抗原抑制剂的晶型及其应用

权利要求书

1.式(I)化合物的A晶型，其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：6.30±0.20°、9.30±0.20°、9.84±0.20°、18.68±0.20°、20.16±0.20°、23.06±0.20°、24.00±0.20°和25.38±0.20°；

2.根据权利要求1所述的A晶型，其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：6.30±0.20°、9.30±0.20°、9.84±0.20°、12.84±0.20°、18.68±0.20°、20.16±0.20°、21.26±0.20°、23.06±0.20°、24.00±0.20°、25.38±0.20°。

3.根据权利要求2所述的A晶型，其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：6.302°、7.883°、9.301°、9.842°、12.838°、15.436°、16.580°、18.124°、18.680°、19.459°、20.161°、20.800°、21.262°、21.704°、23.057°、24.000°、24.837°、25.382°、26.244°、26.558°、27.740°、28.119°、28.827°、29.502°、29.880°、30.261°、30.762°、31.678°、32.595°、33.061°、34.347°、35.235°、35.738°、36.642°、38.619°和39.558°。

4.根据权利要求3所述的A晶型，其XRPD图谱如图1所示。

5.根据权利要求1～4任意一项所述的A晶型，其差示扫描量热曲线在224.58℃±3℃处具有吸热峰的峰值。

6.根据权利要求5所述的A晶型，其DSC图谱如图2所示。

7.根据权利要求1～4任意一项所述的A晶型，其热重分析曲线在200.00±3℃时失重达0.127％；在250±3℃时又失重达0.224％。

8.根据权利要求7所述的A晶型，其TGA图谱如图3所示。

9.根据权利要求1～8任意一项所述的式(I)化合物的A晶型的制备方法，包括将任意一种形式的式(I)化合物加入到醇类溶剂、丙酮、乙酸乙酯、乙腈或醇类溶剂、丙酮、乙腈与水中，在一定温度下搅拌一定时间，然后过滤，滤饼烘干得到晶型A。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其中醇类溶剂、丙酮、乙腈与水的体积比例选自1:1～3。

11.根据权利要求9或10所述的制备方法，其中醇类溶剂选自甲醇、乙醇或异丙醇。

12.根据权利要求9所述的制备方法，其中搅拌温度选自25℃～65℃。

13.根据权利要求9所述的制备方法，其中搅拌时间选自1小时～72小时。

14.根据权利要求9所述的制备方法，其中式(I)化合物与溶剂的重量比选自1:1～30。

15.根据权利要求1～8任意一项所述的A晶型在制备治疗慢性乙型肝炎相关药物上的应用。