[发明专利]一种口服纳米乳肠溶胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种口服纳米乳肠溶胶囊，其特征在于，包含脂溶性活性成分、两亲性聚合物载体、脂肪酸甘油酯和大豆油。

2.如权利要求1所述的口服纳米乳肠溶胶囊，其特征在于，所述两亲性聚合物载体的亲水端为甲氧基聚乙二醇，疏水端为聚丙交酯，聚乙交酯丙交酯，聚己内酯或聚原酸酯。

3.如权利要求1所述的口服纳米乳肠溶胶囊，其特征在于，所述两亲性聚合物载体的分子量为3000～12000道尔顿。

4.如权利要求2所述的口服纳米乳肠溶胶囊，其特征在于，所述两亲性聚合物的亲水端甲氧基聚乙二醇总重量占两亲性聚合物的20～70％。

5.如权利要求1所述的口服纳米乳肠溶胶囊，其特征在于，所述脂溶性活性成分为紫杉烷类抗肿瘤药物。

6.如权利要求1所述的口服纳米乳肠溶胶囊，其特征在于，所述脂肪酸甘油酯选自单亚油酸甘油酯、单油酸甘油酯、油酸聚乙二醇甘油酯、月桂酸聚氧乙烯甘油酯、聚甘油脂肪酸酯、三油酸甘油酯、聚氧乙烯油酸甘油酯中的一种或多种。

7.如权利要求1所述的口服纳米乳肠溶胶囊，其特征在于，所述脂溶性活性成分与两亲性聚合物载体的质量比为1：3～6；所述脂溶性活性成分与脂肪酸甘油酯的质量比为1：8～20；所述脂溶性活性成分与大豆油的质量比为1：30～60。

8.一种权利要求1～7任一项所述的口服纳米乳肠溶胶囊的制备方法，其特征在于通过薄膜水化法制备，包括如下步骤：

a)称取处方量的脂溶性活性成分和两亲性聚合物载体，加入有机溶剂超声加热溶解；

b)25～45℃旋转蒸发至有机溶剂蒸干，得一混合薄膜；

c)将所制得的混合薄膜于35～45℃水浴至透明状，加入相同温度预热且溶解处方量的脂肪酸甘油酯的大豆油，充分溶解，得透明的载药纳米乳溶液。

d)将制备得到的纳米乳溶液装于肠溶胶囊。

9.如权利要求8所述的口服纳米乳肠溶胶囊的制备方法，其特征在于步骤a)中所述有机溶剂选自乙腈、甲醇、丙酮、三氯甲烷、乙酸乙酯中的一种。