[发明专利]一种不含防腐剂低刺激性的单剂量包装地夸磷索钠滴眼液及其制备方法

权利要求书

1.一种含有地夸磷索钠的滴眼液，其特征在于，由以下成分组成：

其余为注射用水，

其中，等渗调节剂选自：氯化钠和/或氯化钾，

其中，缓冲剂选自：磷酸氢二钠无水物、磷酸氢二钠二水合物、磷酸氢二钠七水合物、磷酸氢二钠十二水合物中的一种或以上。

2.根据权利要求1所述的滴眼液，其特征在于，等渗调节剂选自：氯化钠和氯化钾，

其中，其剂量以氯化钠无水物计优选为2.0～9.0mg/ml，更优选为4.0～4.5mg/ml，最优选为4.1mg/ml，

其中，其剂量以氯化钾无水物计优选为1.0～3.0mg/ml，更优选为1.0～2.0mg/ml，最优选为1.5mg/ml。

3.根据权利要求1所述的滴眼液，其特征在于，所述的缓冲剂的剂量以磷酸氢二钠十二水合物计为1.5～2.5mg/ml，最优选为2.0mg/ml。

4.根据权利要求1所述的滴眼液，其特征在于，所述的pH调节剂选自稀盐酸或氢氧化钠。

5.根据权利要求1所述的滴眼液，其特征在于，地夸磷索四钠为地夸磷索四钠无水物，或地夸磷索四钠的水合物。

6.根据权利要求1所述的滴眼液，其特征在于，由以下成分组成：

7.根据权利要求1所述的滴眼液，其特征在于，由以下成分组成：

8.权利要求1所述的滴眼液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

向浓配罐内放入处方量约40～80％的注射用水，开启浓配罐冷冻水夹套，将注射用水冷却至30℃±5℃，向浓配罐内依次加入处方量等渗调节剂氯化钠、氯化钾，处方量缓冲剂磷酸氢二钠十二水合物，搅拌溶解；然后加入处方量活性成分地夸磷索四钠，搅拌溶解；加入pH调节剂0.1mol/L盐酸或氢氧化钠调节药液pH为7.2～7.8，继续搅拌约15min；

将浓配罐内药液经0.45um聚醚砜或0.45um聚偏二氟乙烯滤芯过滤至稀配罐，过滤压力＜0.16Mpa；

稀配罐内药液经冷却至30℃±5℃的注射用水定容至处方量，然后搅拌约20min；取样对中间体性状、可见异物、pH、含量进行检测；

将稀配罐内药液经冗余0.22um聚醚砜或0.22um聚偏二氟乙烯滤芯过滤至灌装前缓冲罐；

在A/B级环境下，于吹、灌、封三合一灌装机上灌装药液至单剂量包装容器中、封口，即得成品。

9.权利要求1所述的滴眼液的制备方法，其特征在于，由以下成分加工制成：

制备工艺

A.向浓配罐内放入处方量约70％的注射用水140Kg，开启浓配罐冷冻水夹套，将注射用水冷却至30℃±5℃，向浓配罐内依次加入处方量等渗调节剂氯化钠820g、氯化钾300g，处方量缓冲剂磷酸氢二钠十二水合物400g，搅拌溶解；然后加入处方量活性成分地夸磷索四钠6000g，搅拌溶解；加入pH调节剂0.1mol/L盐酸或氢氧化钠调节药液pH为7.2～7.8，继续搅拌约15min；

B.将浓配罐内药液经0.45um聚醚砜或0.45um聚偏二氟乙烯滤芯过滤至稀配罐，过滤压力＜0.16Mpa；

C.稀配罐内药液经冷却至30℃±5℃的注射用水定容至处方量，然后搅拌约20min；取样对中间体性状、可见异物、pH、含量进行检测；

D.将稀配罐内药液经冗余0.22um聚醚砜或0.22um聚偏二氟乙烯滤芯过滤至灌装前缓冲罐；

E.在A/B级环境下，于吹、灌、封三合一灌装机上灌装药液至单剂量包装容器中、封口；

F.对半成品按要求进行检漏；

G.将检漏后的样品进行灯检，检查可见异物，将灯检合格的样品包装、检验、入库。