[发明专利]一种多取代α-烯基内酯类化合物、其制备方法及应用在审
| 申请号： | 202011008474.2 | 申请日： | 2020-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN112209905A | 公开（公告）日： | 2021-01-12 |
| 发明（设计）人： | 王继宇;张华;张远康;张淑青 | 申请（专利权）人： | 中国科学院成都有机化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/58 | 分类号： | C07D307/58;C07D307/94;C07D407/04;C07D307/93;C07D309/32;C07D407/06;C07D409/06;A61P35/00;A61P33/06;A61P31/12;A61P31/04;A61P31/10;A61P29/00 |
| 代理公司： | 成都睿道专利代理事务所(普通合伙) 51217 | 代理人： | 贺理兴 |
| 地址： | 610000 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 内酯 化合物 制备 方法 应用 | ||
1.一种式Ⅲ所示的多取代α-烯基内酯类化合物，其特征在于，
式中，R1选自芳基或芳杂基；R2和R3各自独立的选自C1-C6烷基；R4和R5各自独立的选自芳基、芳杂基或C1-C6烷基。
2.权利要求1所述的多取代α-烯基内酯类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
称取3-取代炔酸与烯丙醇或烯丁醇加入反应器中，并加入溶剂、催化剂和还原剂进行反应，反应完成后，分离提纯即得目标产物。
3.根据权利要求2所述的多取代α-烯基内酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自甲苯、乙苯、苯、二氯甲烷、乙醇、异丙醇、甲醇、正丁醇、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙醚、乙二醇二甲醚、乙腈、DMF、DMAC或DMSO中的一种或多种。
4.根据权利要求2所述的多取代α-烯基内酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述催化剂选自Zn(OAc)2·2H2O、CuSO4·5H2O、Cu(OTf)2、Pd(OAc)2、FeSO4、Fe(acac)3、FeCl3、Fe(ox)3·6H2O、FeBr3、Co(acac)2、Ni(acac)2、MnCl2·4H2O或La(OTf)3中的一种或多种。
5.根据权利要求2所述的多取代α-烯基内酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述还原剂选自NaBH4、NaCNBH3、HSiCl3、Et3SiH、(EtO)3SiH、PhSiH3、Ph2SiH2、PhSiHMe、HCOOH、PMHS中的一种或多种。
6.根据权利要求2所述的多取代α-烯基内酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述3-取代炔酸与所述烯丙醇或烯丁醇的摩尔比为1:0.3～6。
7.根据权利要求2所述的多取代α-烯基内酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述3-取代炔酸与所述催化剂的摩尔比为1:0.05～2。
8.根据权利要求2所述的多取代α-烯基内酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述3-取代炔酸与所述还原剂的摩尔比为1:0.5～7。
9.根据权利要求2所述的多取代α-烯基内酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述分离纯化的方式选自重结晶法或柱色谱分离法。
10.权利要求1所述的多取代α-烯基内酯类化合物的应用，其特征在于，用于制备具有抗癌、抗疟疾、抗病毒、抗细菌、抗真菌或抗炎功能的药物化合物或药物组合物。
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