[发明专利]一种替格瑞洛三元环中间体加工中间化合物制备方法在审
申请号: | 202011017720.0 | 申请日: | 2020-09-24 |
公开(公告)号: | CN112374993A | 公开(公告)日: | 2021-02-19 |
发明(设计)人: | 欧阳细妹 | 申请(专利权)人: | 安徽太主科技发展有限公司 |
主分类号: | C07C205/53 | 分类号: | C07C205/53;C07C201/12 |
代理公司: | 安徽权小七知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 34172 | 代理人: | 许希富 |
地址: | 230088 安徽省合肥市高*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 替格瑞洛 三元 环中 加工 中间 化合物 制备 方法 | ||
1.一种替格瑞洛三元环中间体加工中间化合物制备方法,其特征在于:包括以下步骤:将强碱缓慢加入到有机溶剂中,随后加入手性环氧化合物,控制反应温度为0~40℃,缓慢滴加硝基乙酸酯,滴加完毕后,室温搅拌至反应完全,减压浓缩有机溶剂至干,加入水溶清,使用浓盐酸调节pH值至1~2,随后往体系中加入后处理萃取溶剂,静置分层,取有机相,有机相浓缩后得中间体化合物三,所述的手性环氧化合物、硝基乙酸酯和强碱的摩尔比为1:1~1.5:1~1.5;
所述的中间体化合物三化学式为
2.根据权利要求1所述的一种替格瑞洛三元环中间体加工中间化合物制备方法,其特征在于:所述的有机溶剂为醇类溶剂或酰胺类溶剂,包括甲醇、乙醇、异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、N,N-二甲基乙酰胺(DMA)中的至少一。
3.根据权利要求1所述的一种替格瑞洛三元环中间体加工中间化合物制备方法,其特征在于:所述的强碱为甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾、氢化钠中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的一种替格瑞洛三元环中间体加工中间化合物制备方法,其特征在于:所述的硝基乙酸酯为硝基乙酸甲酯、硝基乙酸乙酯、硝基乙酸异丙酯中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的一种替格瑞洛三元环中间体加工中间化合物制备方法,其特征在于:所述的后处理萃取溶剂为二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、乙醚、乙酸乙酯、甲苯中的至少一种。
6.根据权利要求1所述的一种替格瑞洛三元环中间体加工中间化合物制备方法,其特征在于:所述的有机溶剂为甲醇和DMF。
7.根据权利要求1所述的一种替格瑞洛三元环中间体加工中间化合物制备方法,其特征在于:所述的强碱为乙醇钠和氢化钠。
8.根据权利要求1所述的一种替格瑞洛三元环中间体加工中间化合物制备方法,其特征在于:所述的硝基乙酸酯为硝基乙酸甲酯。
9.根据权利要求1所述的一种替格瑞洛三元环中间体加工中间化合物制备方法,其特征在于:所述的后处理萃取溶剂为二氯甲烷和甲苯。
10.根据权利要求1所述的一种替格瑞洛三元环中间体加工中间化合物制备方法,其特征在于:所述的手性环氧化合物、硝基乙酸酯和强碱的摩尔比为1:1~1.2:1~1.2。
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