[发明专利]一种盐酸沃尼妙林稀释剂及其制备方法

说明书

本发明属于兽药技术领域，公开一种盐酸沃尼妙林稀释剂及其制备方法。由下述重量百分比的原料组成：注射用水85~90%、2,2‑二羟甲基丁酸1~3%、水溶性β环糊精聚合物1~3%、共聚维酮S6301~2%、螯合剂1~2%、乳化剂1~3%、稳定剂2~3%。步骤如下：将2,2‑二羟甲基丁酸、水溶性β环糊精聚合物、共聚维酮S630及部分注射用水放入到反应釜内并密闭；对混合液进行搅拌，搅拌的同时对反应釜进行加压和加热至50~70℃、2~6 MPa，保持5~10 min后卸压；向混合液中添加螯合剂、乳化剂、稳定剂并搅拌，搅拌的同时将剩余的注射用水加入混合液中；取出混合液，过滤除菌，得到稀释剂。本发明稀释剂配制的盐酸沃尼妙林通针性好、注射液部位不鼓包、稳定性好、临床效果稳定。

技术领域

本发明属于兽药技术领域，具体涉及一种盐酸沃尼妙林稀释剂及其制备方法。

背景技术

盐酸沃尼妙林(Valnemulin)是新一代截短侧耳素类半合成抗生素，属二萜烯类，是泰妙菌素的同类药物。1984年，瑞士Sandoz公司Bemer等利用截短侧耳素率先合成成功。1999年，瑞士Norvatis公司将其做成预混剂，商品名Econor，现已在多个国家上市，主要用于防治畜禽支原体及肠道螺旋体感染。由于盐酸沃尼妙林具有安全、高效、低毒、不易产生耐药性等特点，目前许多国家已广泛使用。但是沃尼妙林溶解性低，稳定性相对较差，兽医临床使用不方便，限制了该药在临床中的使用。

当前临床兽医发现盐酸沃尼妙林拌料给药效果差，当口服给药或注射给药时，临床效果优异。目前兽医主要以去离子水或生理盐水作为盐酸沃尼妙林稀释剂。但由于盐酸沃尼妙林溶解性差，水溶液不稳定，用水或生理盐水作稀释载体时，存在注射困难，易鼓包，和油苗复配分层，临床效果不稳定等问题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种盐酸沃尼妙林稀释剂及其制备方法，解决了背景技术中所提出的问题，满足实际使用需求。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

一种盐酸沃尼妙林稀释剂，由下述重量百分比的原料组成：注射用水85~90 %、2,2-二羟甲基丁酸1~3 %、水溶性β环糊精聚合物1~3 %、共聚维酮S630 1~2 %、螯合剂1~2 %、乳化剂1~3 %、稳定剂2~3 %。

较好地，由下述重量百分比的原料组成：注射用水88 %、2,2-二羟甲基丁酸2 %、水溶性β环糊精聚合物3 %、共聚维酮S630 1 %、螯合剂2 %、乳化剂2 %、稳定剂2 %。

较好地，所述注射用水为去离子水、蒸馏水中的一种或两种的组合。

较好地，所述乳化剂为聚乙二醇十六十八醇醚20、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、蓖麻油聚烃氧酯35中的一种或多种的组合。

较好地，所述螯合剂为酒石酸钾钠、柠檬酸铵、乙二胺四乙酸中的一种或多种的组合。

较好地，所述稳定剂为腺嘌呤、聚丙二醇中的一种或两种的组合。

一种所述的盐酸沃尼妙林稀释剂的制备方法，步骤如下：

（a）、将2,2-二羟甲基丁酸、水溶性β环糊精聚合物、共聚维酮S630及部分注射用水放入到反应釜内，密闭反应釜；

（b）、通过反应釜内的搅拌机构对步骤（a）中的混合液进行搅拌，在搅拌进行的同时，对反应釜内部进行加压和加热，将反应釜内温度升至设定温度50~70 ℃、充二氧化碳至反应釜内压力至设定压力2~6 MPa，温度和压力达到设定数值后保持5~10 min后持续卸压至常压，得到混合液；

（c）、打开反应釜，向步骤（b）所得混合液中添加螯合剂、乳化剂、稳定剂并搅拌，在搅拌的同时持续地将剩余的注射用水加入混合液中；

（d）、将步骤（c）所得混合液取出，对混合液进行过滤除菌，得到稀释剂。