[发明专利]硝基苄基衍生物抗癌试剂在审
申请号: | 202011030727.6 | 申请日: | 2016-04-01 |
公开(公告)号: | CN112142692A | 公开(公告)日: | 2020-12-29 |
发明(设计)人: | 段建新;曹冶宇;蔡晓宏;矫海龙;马靖原;马克·马特西 | 申请(专利权)人: | 深圳艾欣达伟医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14;C07H19/06;C07H19/073;C07H19/10;C07H15/252;C07H17/04;C07H1/00;C07D239/553;C07D491/22;C07C217/58;C07C213/02;C07K7/06;C07K1/113;C0 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 韩蕾;李辉 |
地址: | 518118 广东省深圳市坪山区坑梓街道金辉*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 硝基 苄基 衍生物 抗癌 试剂 | ||
1.一种具有式I的化合物,
或其各自的医药学上可接受的盐,其中:
X10为O;
A为C6-C10芳基、5至15元杂芳基,或-N=CR1R2;
R1及R2各自独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4至15元杂环、5至15元杂芳基、醚、-CONR13R14或-NR13COR14;
X、Y及Z各自独立地为氢、CN、卤基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4至15元杂环、5至15元杂芳基、醚、-CONR13R14或-NR13COR14;
每个R独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4至15元杂环、5至15元杂芳基、醚、-CONR13R14或-NR13COR14;
R13及R14各自独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4至15元杂环、5至15元杂芳基或醚;
其中L1及D定义如下:
(1)L1选自:
及
R40及R41独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4至15元杂环或5至15元杂芳基;
R42为视情况经1至3个C1-C6烷基取代的C2-C3伸烷基或伸杂烷基;
V(-)为任何阴离子;
D为使得D-OH为抗癌药物的部分,其中OH为脂族羟基或酚羟基,或为附接至磷原子的OH部分;或
(2)L1为:
R40如上文所定义,R43为氢或与D一起形成杂环,且伸苯基部分视情况经取代,及
D为使得D-NR43H为抗癌药物的部分;或
(3)L1为键、-O-C(R40R41)2-、-O-C(R40R41)-NR40R41(+)-C(R40R41)-或
其中R40、R41及V如上文所定义,及
D为含有三级或二级氮原子的抗癌药物,其中所述三级氮原子或二级氮原子键接至L1;及
其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环、杂芳基或醚基团视情况经取代,
其中式I的化合物不包括以下具体结构的化合物:
及
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