[发明专利]含有核糖聚合酶抑制剂的药物组合物

权利要求书

1.一种含有核糖聚合酶抑制剂的药物组合物，该组合物是纳米颗粒奥拉帕利组合物，其中纳米颗粒奥拉帕利组合物包含：

有效平均粒径为小于500nm的奥拉帕利，或其盐、或其衍生物，以及；

至少一种表面活性剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的纳米颗粒可以是晶型、非晶型、无定型、半无定型或它们的组合。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于奥拉帕利纳米颗粒的有效平均粒径小于约500nm，优选小于约300nm。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于奥拉帕利纳米颗粒的有效平均粒径为100nm-300nm。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于活性物质奥拉帕利或其盐、或其衍生物的含量以纳米颗粒奥拉帕利组合物重量计为30%-70%（w/w）。

6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于活性物质奥拉帕利或其盐、或其衍生物与表面活性剂的质量比为5:1-30:1，优选10:1-20:1。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的药物组合物，其特征在于表面活性剂非离子、离子型、阴离子、阳离子或两性离子表面活性剂。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的药物组合物，其特征在于表面活性剂十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、胆酸钠、司盘、泊洛沙姆、卵磷脂、豆磷脂、聚山梨酯中的一种或多种。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的药物组合物，其特征在于组合物中含有填充剂。

10.根据权利要求9中所述的药物组合物，其特征在于填充剂选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、葡萄糖、果糖、核糖、脱氧核糖、蔗糖、麦芽糖、乳糖、糊精、甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、山梨醇中的一种或多种。

11.根据权利要求10中所述的药物组合物，其特征在于填充剂的含量以纳米颗粒奥拉帕利组合物重量计，为25%（w/w）至50%（w/w）。

12.一种含有含有奥拉帕利纳米颗粒的药物组合物，其中含有30%（w/w）至70%（w/w）的奥拉帕利或其盐、或其衍生物，25%（w/w）至50%（w/w）的填充剂以及适量的表面活性剂，其中奥拉帕利或其盐、或其衍生物与表面活性剂的质量比为5:1-30:1，上述含量以奥拉帕利纳米颗粒组合物总重计。

13.根据权利要求1-12任一项所述的药物组合物，其特征在于采用研磨法制备奥拉帕利纳米颗粒，优选湿法研磨。

14.根据权利要求13中任一项所述的药物组合物，其特征在于该组合物可用于制备含有奥拉帕利纳米颗粒的固体制剂或液体制剂。

15.根据权利要求14所述的药物组合物，其特征在于组合物可用于制备含有奥拉帕利纳米颗粒的片剂或胶囊剂，优选片剂。

16.根据权利要求15所述的药物组合物，其特征在于含有奥拉帕利纳米颗粒的片剂，其含量以奥拉帕利片剂的总质量计，其中含有20-30%（w/w）的奥拉帕利或其盐、或其衍生物，10%-30%（w/w）的填充剂，1.0-3.0%（w/w）的表面活性剂及其他药学上可接受的赋形剂。

17.根据权利要求16所述的药物组合物，其特征在于奥拉帕尼纳米颗粒片包含的成分有活性成分奥拉帕利或其盐、或其衍生物，表面活性剂，填充剂、稀释剂，崩解剂以及助流剂。

18.根据权利要求17所述的药物组合物，其特征在于奥拉帕尼纳米颗粒片中，以奥拉帕利片剂的总质量计，奥拉帕利含量20~30%，表面活性剂含量1~3%，填充剂含量10~30%，稀释剂含量25~60%，崩解剂含量5~10%，助流剂含量1~2%，润滑剂0.5~2%。