[发明专利]雄甾烷衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 202011046305.8 | 申请日： | 2020-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN112110880B | 公开（公告）日： | 2022-09-09 |
| 发明（设计）人： | 贾政;李宝齐;田维;郭嘉林;刘登科;孔凯;董凯;姚小青 | 申请（专利权）人： | 天津红日药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/185 | 分类号： | C07D295/185;C07J43/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 赵琪 |
| 地址： | 301700 天津市武清*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 雄甾烷 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种雄甾烷衍生物，其特征在于，具有式A所示结构：
2.权利要求1所述雄甾烷衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将具有式II所示结构的化合物进行氧化反应，得到具有式III所示结构的化合物；
(2)将所述具有式III所示结构的化合物与吗啉进行缩合反应，得到具有式IV所示结构的化合物；
(3)将所述具有式IV所示结构的化合物与乙酰氯进行酯化反应，得到具有式V所示结构的化合物；
(4)将所述具有式V所示结构的化合物与3-溴丙酸进行季铵化反应，得到具有式A所示结构的雄甾烷衍生物；
其中，式II～式V所示结构的化合物如下所示：
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中氧化反应采用的氧化剂为双氧水，所述具有式II所示结构的化合物与双氧水中H2O2的摩尔比为10:(200～300)；
所述步骤(2)中具有式III所示结构的化合物与吗啉的摩尔比为1:(1～2)；
所述步骤(3)中具有式IV所示结构的化合物与乙酰氯的摩尔比为10:(15～30)；
所述步骤(4)中具有式V所示结构的化合物与3-溴丙酸的摩尔比为1：(1～2)。
4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中氧化反应的温度为85～95℃，时间为18～22h；
所述步骤(2)中缩合反应的温度为15～30℃，时间为18～20h；
所述步骤(3)中酯化反应的温度为0～10℃，时间为25～35min；
所述步骤(4)中季铵化反应的温度为0～10℃，时间为2～5h。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)中季铵化反应后还包括：
在搅拌条件下，将季铵化反应后所得反应液滴加至0～10℃无水乙醚中进行析晶，之后经过滤和干燥，得到具有式A所示结构的雄甾烷衍生物。
6.权利要求1所述雄甾烷衍生物在制备治疗慢性髓性白血病药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述治疗慢性髓性白血病药物为Hedgehog信号通路抑制剂药物、BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂药物或BCR-ABL酪氨酸激酶mRNA抑制剂药物。
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