[发明专利]一种哌嗪化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 202011047042.2 | 申请日： | 2020-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN114315773A | 公开（公告）日： | 2022-04-12 |
| 发明（设计）人： | 周自洪;王仲清;许勇波;寇景平;罗忠华;黄芳芳 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/85 | 分类号： | C07D307/85 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 523808 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种制备化合物3的方法，包括：化合物1在碱、催化剂及配体存在的条件下，与化合物2反应，得到化合物3，
其中，所述X为氯、溴、碘、OMs或OTs；
所述R1为OH或NH2；
所述R2为氢、苄基、Cbz或Boc；
所述碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、磷酸钾、DBU和吡啶中的至少一种；
所述催化剂为碘化亚铜、氧化亚铜、氯化亚铜或溴化亚铜中的至少一种；
所述配体为L-脯氨酸、D-脯氨酸、
中的至少一种，其中，L1及L2中所述的R3、R4独立地为氢、苯基、苄基或碳原子数为1～7的烷基。
2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述配体为L-脯氨酸、N-甲基甘氨酸、3-甲氨基丙酸和2-哌啶甲酸中的至少一种。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述催化剂为碘化亚铜。
4.根据权利要求1-3任一所述的方法，其中，所述碱为碳酸钠或碳酸钾中的至少一种。
5.根据权利要求1-4任一所述的方法，所述反应的反应温度为60℃-150℃；和/或所述反应时间为12小时至48小时。
6.根据权利要求1-5任一所述的方法，所述反应的反应溶剂选自DMF，DMAc，DMSO，叔丁醇，正丁醇，甲苯和二甲苯中的至少一种。
7.根据权利要求1-6任一所述的方法，所述催化剂与化合物1的投料摩尔比为0.05:1-0.5:1；和/或所述配体与化合物1的投料摩尔比为0.1:1-1:1。
8.根据权利要求1-7任一所述的方法，所述碱与化合物1的投料摩尔比为1:1.0-3:1.0和/或所述化合物2与化合物1的投料摩尔比为1:1-10:1。
9.根据权利要求1-8任一所述的方法，还包括后处理，所述后处理包括：将反应液降温至室温后，加入水，析出固体，继续降至-5℃-5℃搅拌，过滤，干燥，得到化合物3。
10.一种制备化合物3-02的方法，包括：根据权利要求1-9任一所述的方法制备得到化合物3-01，化合物3-01在DCM中，与二氯亚砜回流反应，反应完全后，再与氨气反应，得到化合物3-02
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