[发明专利]一类天然源的新化学类型硫氧还蛋白还原酶抑制剂及应用

权利要求书

1.一类天然源的新化学类型硫氧还蛋白还原酶(TrxR)抑制剂，其特征在于，其结构式为：

式中R1是常见的给电子或者吸电子基团取代基，或者1,3-二氧戊环；R2可以为饱和或者不饱和的六元或者五元环或者杂环，R1环上可以有常见的给电子或者吸电子基团取代基，或者有与R1环拼合的1,3-二氧戊环。

2.根据权利要求1所述的新化学类型TrxR抑制剂，其特征在于，R1为1,3-二氧戊环、甲氧基或其他常见取代基；R2为苯等芳香环或者非芳香环，这些环上可以有1,3-二氧戊环、甲氧基取代基或其他常见取代基，以及这些化合物的盐。

3.如权利要求1或者2所述的新化学类型的TrxR抑制剂在抗肿瘤、抗菌或者其他以TrxR为靶点的疾病治疗中的应用。

4.一类天然源的新化学类型TrxR抑制剂制备方法，其特征在于，包括：

构筑结构母核，并连接上述所述的以及药物研究所接受的取代基；或者将带有上述取代基及药物研究所接受的取代基的中间体直接构筑含上述母核的药物分子及其盐。

5.根据权利要求4所述的新化学类型TrxR抑制剂母核5-甲基菲啶鎓母核的制备方法，其特征在于，包括：

芳香胺与对甲苯磺酰氯在吡啶为溶剂下生成芳香磺酰胺，以保护氨基，与2-溴溴苄在碱性条件下进行连接，在钯盐催化下交叉偶联，通过萘钠脱保护，在氧化生成上述母核。