[发明专利]一种作为JAK激酶抑制剂的小分子化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 202011072703.7 申请日: 2020-10-09
公开(公告)号: CN112142675B 公开(公告)日: 2021-11-30
发明(设计)人: 方文奎;李冠群;蔡雨婷;潘翔;朱文浩;汪杨;王增全 申请(专利权)人: 嘉兴特科罗生物科技有限公司
主分类号: C07D239/42 分类号: C07D239/42;C07D401/12;C07D401/04;C07D401/14;A61P37/00;A61P29/00;A61P17/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P1/04;A61P1/06;A61P37/02;A61P9/10;A61P3/1
代理公司: 北京市中伦律师事务所 11410 代理人: 王奕勋
地址: 314000 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 作为 jak 激酶 抑制剂 分子 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种小分子化合物,其特征在于,所述小分子化合物为由如下所示的式I表示的化合物,或其立体异构体、互变异构体、以及药学上可接受的盐:

[式I]

其中,R1和R3为C,R2和R4各自独立地选自C或N,且R1至R4中的至多一个为N;并且

其中,R具有如下所示的式II或式III表示的结构:

其中,R5选自C或N;

其中,R6选自氢、卤素、烷基、氨基、酰胺基或环烷基;并且

其中,R7选自氢、烷基或环烷基;

其中,R8选自C或N;

其中,R9选自氢、卤素、烷基、氨基、酰胺基或环烷基;并且

其中,R10选自氢、烷基或环烷基,

其中,所述烷基为甲基、乙基、丙基或异丙基,所述环烷基为环丙基、环丁基或环丙基甲基。

2.根据权利要求1所述的小分子化合物,其特征在于,R6和R7各自独立地选自氢、烷基或环烷基。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的小分子化合物在制备用于抑制JAK激酶的药物中的用途。

4.根据权利要求1-2中任一项所述的小分子化合物在制备用于预防或治疗自身免疫性疾病、以及与免疫有关的炎症性皮肤疾病的药物中的用途,其中,这些疾病的发病机理均与JAK信号传导的失调相关。

5.根据权利要求4所述的用途,其中,所述自身免疫性疾病选自类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、溃疡性结肠炎、克罗恩病、系统性红斑狼疮、皮肌炎、多发性硬化、I型糖尿病、干燥综合症和血管炎中的至少一种。

6.根据权利要求4所述的用途,其中,所述与免疫有关的炎症性皮肤疾病选自特应性皮炎、湿疹、斑秃、银屑病、白癜风、扁平苔藓、光泽苔藓、硬化萎缩性苔藓、脂膜炎、痤疮和化脓性汗腺炎中的至少一种。

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