[发明专利]细干颗粒类视黄醇活性剂组合物和包括其的局部制剂

权利要求书

1.一种细干颗粒类视黄醇组合物，其包括类视黄醇活性剂，所述类视黄醇活性剂存在于纳米多孔钙颗粒的孔的内部和/或在所述颗粒表面上和/或与所述颗粒松散地结合。

2.根据权利要求1所述的细干颗粒类视黄醇组合物，其中，所述类视黄醇活性剂在所述组合物中的重量百分比范围是0.001直至100。

3.根据权利要求1或2所述的细干颗粒类视黄醇组合物，其中，所述纳米多孔钙颗粒是纳米多孔磷酸钙颗粒。

4.根据权利要求3所述的细干颗粒类视黄醇组合物，其中，所述纳米多孔磷酸钙颗粒是均匀、刚性、球形、纳米多孔磷酸钙颗粒，其是陶瓷的。

5.根据权利要求4所述的细干颗粒类视黄醇组合物，其中，所述均匀、刚性、球形、纳米多孔磷酸钙颗粒是陶瓷的。

6.根据前述权利要求中任一项所述的细干颗粒类视黄醇组合物，其中，所述均匀、刚性、球形、纳米多孔磷酸钙颗粒的粒径范围是1至10μm。

7.根据权利要求6所述的细干颗粒类视黄醇组合物，其中，所述均匀、刚性、球形、纳米多孔磷酸钙颗粒的粒径是2μm或更小。

8.根据前述权利要求中任一项所述的细干颗粒类视黄醇组合物，其中，所述纳米多孔磷酸钙颗粒包括2nm至100nm尺寸的孔。

9.根据前述权利要求中任一项所述的细干颗粒类视黄醇组合物，其中，所述类视黄醇活性剂是视黄醛。

10.根据前述权利要求中任一项所述的细干颗粒类视黄醇组合物，其中，所述组合物还包含抗氧化剂组分。

11.根据权利要求10所述的细干颗粒类视黄醇组合物，其中所述抗氧化剂组分包含BHT、抗坏血酸棕榈酸酯、硫辛酸(α硫辛酸)、抗坏血酸钙、生育酚、混合的生育酚组合物和白藜芦醇中的一种或更多种。

12.根据权利要求11所述的细干颗粒类视黄醇组合物，其中所述抗氧化剂组分选自：BHT和抗坏血酸棕榈酸酯、硫辛酸(α硫辛酸)和抗坏血酸钙、混合的生育酚和硫辛酸(α硫辛酸)和白藜芦醇，以及混合的生育酚和硫辛酸(α硫辛酸)。

13.一种局部制剂，包括：

根据权利要求1至12中任一项所述的细干颗粒类视黄醇组合物；以及

局部递送载体。

14.根据权利要求13所述的局部组合物，其中，所述局部递送载体是水性局部递送载体。

15.一种将类视黄醇活性剂递送至受试者的方法，所述方法包括：

将局部制剂施用至所述受试者的局部区域，以对所述受试者递送所述类视黄醇活性剂，所述局部制剂包括：

(a)根据权利要求1至12中任一项所述的细干颗粒类视黄醇组合物；和

(b)局部递送载体。

16.一种方法，包括：

(a)在溶剂的存在下，使

(i)纳米多孔钙颗粒，其包含孔结构，所述孔结构限定内部空间；和

(ii)类视黄醇活性剂

结合，以产生混合物；和

(b)从所述混合物中去除所述溶剂，以产生细干颗粒类视黄醇组合物。

17.根据权利要求16所述的方法，其中，所述方法是制备根据权利要求1至15中任一项所述的组合物的方法。

18.根据权利要求17所述的方法，其中，所述颗粒和所述类视黄醇活性剂在负压下结合。