[发明专利]一种吲达帕胺的合成方法在审
| 申请号： | 202011080071.9 | 申请日： | 2020-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN112142643A | 公开（公告）日： | 2020-12-29 |
| 发明（设计）人： | 蔡治河 | 申请（专利权）人： | 天津和治药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 北京华专卓海知识产权代理事务所(普通合伙) 11664 | 代理人： | 温泉 |
| 地址： | 301799 天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲达帕胺 合成 方法 | ||
1.一种吲达帕胺的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
在羟胺-O-磺酸中加入2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚反应得到1-氨基-2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚盐酸盐；
将所述1-氨基-2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚盐酸盐溶解在非质子有机溶剂中，并在搅拌下滴加三乙胺；
加入4-氯-3-磺胺基苯甲酸和脱水缩合剂；
在5～25℃下，反应3～15小时得到吲达帕胺粗品；
用异丙醇-水溶剂对吲达帕胺粗品精制，得到吲达帕胺。
2.根据权利要求1所述的吲达帕胺的合成方法，其特征在于，所述非质子有机溶剂为DMI溶剂。
3.根据权利要求2所述的吲达帕胺的合成方法，其特征在于，所述脱水缩合剂为N,N-二环己基碳二亚胺。
4.根据权利要求3所述的吲达帕胺的合成方法，其特征在于，所述羟胺-O-磺酸与所述2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚的质量比为1：1.2～1.5；
所述2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚与DMI溶剂的质量比为1：15～25；
所述2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚与三乙胺的质量比为1：0.5～1.5；
所述2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚与4-氯-3-磺胺基苯甲酸的质量比为1：0.5～1.5；
所述2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚与N,N-二环己基碳二亚胺的质量比为1：0.7～1.6。
5.根据权利要求4所述的吲达帕胺的合成方法，其特征在于，所述2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚与三乙胺的质量比为1：0.5～1.3；
所述2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚与4-氯-3-磺胺基苯甲酸的质量比为1：0.5～1.2；
所述2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚与N,N-二环己基碳二亚胺的质量比为1：0.7～1.3。
6.根据权利要求5所述的吲达帕胺的合成方法，其特征在于，所述2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚与三乙胺的质量比为1：1～1.3；
所述2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚与4-氯-3-磺胺基苯甲酸的质量比为1：0.5～1；
所述2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚与N,N-二环己基碳二亚胺的质量比为1：1～1.3。
7.根据权利要求6所述的吲达帕胺的合成方法，其特征在于，制得所述吲达帕胺的反应温度为15℃，反应时间为6个小时。
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