[发明专利]包括葡糖激酶活化剂的固体组合物及其制备和使用方法

权利要求书

1.一种包含颗粒的固体组合物，所述颗粒为湿法制粒方法的产物，其中所述颗粒包含{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸，粘合剂和水溶性表面活性剂，

其中所述粘合剂包含聚乙烯吡咯烷酮，

其中在所述固体组合物中{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸与水溶性表面活性剂的重量/重量比范围为10:1至100:1；和

其中{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸与粘合剂的重量/重量比范围是25:1至400:1。

2.权利要求1的固体组合物，其中至少85％的用于湿法制粒方法的{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸的颗粒具有0.4μm至6μm的粒度。

3.权利要求1的固体组合物，其中至少80重量％的所述颗粒具有1μm至1mm的粒度。

4.权利要求1的固体组合物，其中至少80重量％的所述颗粒具有1μm至500μm的粒度。

5.权利要求1的固体组合物，其中所述水溶性表面活性剂是硫酸烷基酯盐，胆汁酸盐，丙二醇脂肪酸单酯或二酯，聚乙二醇脂肪酸酯，聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯，聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物或嵌段共聚物表面活性剂，生育酚或生育三烯酚的聚氧乙烯衍生物，天然油或蜡的聚氧乙烯衍生物，脱水山梨糖醇脂肪酸酯，或它们的混合物。

6.权利要求1或权利要求2的固体组合物，其中所述水溶性表面活性剂是硫酸烷基酯盐，聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯，生育酚或生育三烯酚的聚氧乙烯衍生物，或它们的混合物。

7.权利要求1至3中的任一项的固体组合物，其中所述水溶性表面活性剂是月桂基硫酸钠，聚山梨醇酯80，d-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯，或它们的混合物。

8.权利要求1至7中任一项的固体组合物，其中在固体组合物中的{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸与水溶性表面活性剂的重量/重量比范围是15：1至60：1。

9.权利要求8的固体组合物，其中在固体组合物中的{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸与水溶性表面活性剂的重量/重量比范围是18:1至50:1。

10.权利要求8的固体组合物，其中在固体组合物中的{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸与水溶性表面活性剂的重量/重量比范围是22:1至40:1。

11.权利要求1至10中的任一项的固体组合物，其中{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸与粘合剂的重量/重量比范围为35：1至300：1。

12.权利要求1至10中的任一项的固体组合物，其中{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸与粘合剂的重量/重量比范围为50：1至250：1。

13.权利要求1至10中的任一项的固体组合物，其中{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸与粘合剂的重量/重量比范围为65：1至200：1。

14.权利要求1至10中的任一项的固体组合物，其中{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸与粘合剂的重量/重量比范围为75：1至150：1。