[发明专利]用于口服固体剂型的天然和/或有机崩解剂预混剂

说明书

本发明涉及天然崩解剂预混剂领域，其可用于配制口服药物、维生素、食品补充剂的固体剂型等。该组合物包含木犀壳、燕麦纤维、以及至少一种选自瓜尔胶、刺槐豆胶、卡拉亚胶、麦角豆胶、芒果胶及其组合的其他成分的混合物。其他可选的成分为苹果纤维、小麦纤维、豌豆纤维、纤维素粉、龙舌兰粉、竹纤维。天然崩解剂组合物为片剂提供超级崩解特性，同时在固体口服剂型的制造过程中保持良好的均匀性、流动性和压缩性。使用常规/有机超级崩解剂组合物制成的片剂可标记为“天然”。该组合物可取代传统的超级崩解剂，如交联羧甲基纤维素(croscarmellose)或克罗维酮(crospovidone)。

技术领域

本发明涉及一种天然崩解剂预混剂领域，其可用于配制口服药物、维生素、食品补充剂的固体剂型等。预混剂促使片剂(和胶囊“段塞”)在水环境中分解成更小的碎片，从而增加有效表面积并促进活性营养药品/医药物质的缓释。

背景技术

在过去的几年里，消费者对健康和天然食品的认识不断提高，并引发了一场名为“清洁标签”的运动。清洁标签运动避免使用带有E编码的人工产品，回归天然食品，关注食品的包装和成分。因此，食品和医药产品的制剂中对天然成分的使用逐渐增加。为了响应消费者的偏好，许多天然成分的产品正在开发，这使得这些天然成分产品的市场份额不断增加。近年来，出于各种目的，对天然产物的开发有所增加。

尽管如此，在以含有经认证的有机天然成分的固体剂型配制全天然或近全天然营养补充剂上的努力还是产生了不能容忍的结果。特别地，这些开发未产生可靠的特性(如可接受的片剂硬度、良好的易碎性和/或活性成分的可接受溶出曲线)。此外，迄今为止，对天然成分的使用还导致了不良的工艺特性(例如流动性降低、粉末混合物的压缩性差以及成品批次间的变化)。

在制药和食品工业中，许多赋形剂用于制造固体剂型。这些赋形剂广泛影响固体剂型的物理特性或工艺特性。固体剂型制剂中的赋形剂通常是惰性物质，惰性物质可运送所需的剂量并精确地给药活性药物成分。目前已知的固体剂型提供多功能作用，例如提高患者可接受性和提高活性药物成分的生物利用度和/或溶解性。

片剂是药物和/或营养产品中最受接受的剂型。片剂是通过在模具中以高压缩力压缩适宜的粉末混合物来制造的。粉末混合物除了含有活性药物成分外，通常还含有填充剂、粘合剂、润滑剂、助流剂和崩解剂。高质量片剂的工业生产涉及具有良好的均匀性、流动性和压缩性的片剂混合物。

制造片剂的主要方法有两种：

直接压缩：在一段时间内将粉末混合物混合，然后直接压缩成片剂。这种方法被认为是最有效和最理想的方法。崩解剂的选择对直接压缩的片剂的崩解至关重要。

造粒技术：包括湿法造粒和干法造粒/段塞法，其中粘合剂分别以液体形式和干燥形式添加。一些活性剂表现出较差的流动性和压缩性，在这种情况下，必须形成具有可接受的流动性和压缩性的颗粒。

崩解剂是片剂制剂中的赋形剂，该崩解剂添加到制剂中以促进片剂崩解。崩解剂有助于将片剂分解成更小的颗粒，使得当片剂与液体或液体物质接触时表面积增加。通过这种方式，促进了活性营养药品/医药物质的缓释。崩解剂的作用与粘合剂的作用相反。因此，强粘合剂需要强崩解剂来分解片剂并缓释活性营养药品/医药物质。

由于存在对活性营养药品和/或药物物质更快吸收的市场需求，超级崩解剂正在开发。超级崩解剂有助于在较低剂量下提高活性营养药品/医药物质的有效性。

天然聚合物是安全、无毒并且生物相容的。因此，使用天然聚合物作为超级崩解剂有着强烈的需求。

据发明人所知，到目前为止，还没有所述的或商用的粉末状的即用天然崩解剂预混剂，该预混剂仅由天然聚合物组成，适用于制造片剂，并示出了超级崩解剂的特性。

发明内容

因此，本发明的目的是提供粉末形式的即用天然崩解剂预混剂，该预混剂仅由天然聚合物组成，适用于制造片剂，并示出了超级崩解剂的特性。